[发明专利]作为WNT通路调节剂的嘌呤二酮有效
| 申请号: | 201910142080.7 | 申请日: | 2014-05-19 |
| 公开(公告)号: | CN109776537B | 公开(公告)日: | 2021-12-14 |
| 发明(设计)人: | 何淑仪;S·E·布兰卡德;A·J·杜拉斯瓦米;J·阿拉姆;V·A·阿德苏尔 | 申请(专利权)人: | 新加坡科技研究局 |
| 主分类号: | C07D473/08 | 分类号: | C07D473/08;A61K31/522;A61P27/02;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 wnt 通路 调节剂 嘌呤 | ||
1.一种化合物,所述化合物是下列各项中的一种或其盐:
2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是:
或其盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物用于制造用于治疗与Wnt通路活性相关的疾病或病况的药物的用途。
4.如权利要求3所述的用途,其中所述疾病或病况选自由以下各项组成的组:癌症或纤维化疾病或代谢疾病。
5.如权利要求4所述的用途,其中所述疾病或病况选自由以下各项组成的组:癌症、纤维化、干细胞和糖尿病性视网膜病、类风湿性关节炎、银屑病以及心肌梗塞。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述癌症的特征在于高Wnt活性或纤维化疾病或变性疾病。
7.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1或2所述的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或佐剂。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是2-(1,3-二甲基-2,6- 二氧代-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)-N-(6-苯基哒嗪-3-基)乙酰胺的游离碱的无水形式。
9.如权利要求8所述的化合物,所述化合物是非水合的单一多晶型物。
10.如权利要求8或9所述的化合物,所述化合物是结晶的。
11.如权利要求10所述的化合物,所述化合物在X射线衍射时在22.2°±0.5°处的2θ标度上显示出峰。
12.如权利要求11所述的化合物,所述化合物在X射线衍射时在5.5°±0.5°和14.2°±0.5°处的2θ标度上显示出峰。
13.如权利要求10所述的化合物,所述化合物在X射线衍射时在选自由以下各项组成的组的2θ标度上显示出至少四个峰:5.5°±0.5°和12.5°±0.5°、14.2°±0.5°、16.7°±0.5°、17.7°±0.5°、18.8°±0.5°、22.4°±0.5°、24.2°±0.5°以及31.7°±0.5°。
14.如权利要求10所述的化合物,所述化合物在X射线衍射时在以下2θ标度上显示出峰:5.5°±0.5°和12.5°±0.5°、14.2°±0.5°、16.7°±0.5°、17.7°±0.5°、18.0°±0.5°、18.8°±0.5°、19.6°±0.5°、20.6°±0.5°、22.4°±0.5°、24.2°±0.5°、24.4°±0.5°、25.0°±0.5°、27.0°±0.5°、27.6°±0.5°、29.8°±0.5°、31.7°±0.5°以及32.2°±0.5°。
15.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求8至14中任一项所述的化合物。
16.根据权利要求8至14中任一项所述的化合物在制造用于治疗增殖性病症的药物中的用途。
17.根据权利要求16所述的用途,其中所述增殖性病症是癌症。
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