[发明专利]一种抗流感小分子化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910102735.8 申请日: 2019-02-01
公开(公告)号: CN111518094B 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: 杨胜勇;李琳丽 申请(专利权)人: 四川大学华西医院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/497;A61P31/16
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 流感 分子 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种式IV所示的化合物、或其药学上可接受的盐:

其中,R2选自被1个R13取代的C1~C5烷基、被0~1个R14取代的6~10元环烷基;

R13选自5元饱和杂环基、羧基、所述饱和杂环基的杂原子为O,杂原子个数为1个;

R14选自C1~C2烷基、羧基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:

R14选自甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:化合物为如下化合物之一:

4.一种式V所示的化合物、或其药学上可接受的盐:

其中,R1选自被0~2个R8取代的C1~C2烷基;被0~1个R9取代的3~6元环烷基;

R8选自3元环烷基、卤素、羧基、5元不饱和杂环基;所述不饱和杂环基的杂原子为S,杂原子个数为1个;

R9选自C1~C4烷基。

5.根据权利要求4所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:

R1选自被0~2个R8取代的C1~C2烷基;被0~1个R9取代的3~6元环烷基;

R8选自3元环烷基、氟、羧基、5元不饱和杂环基;所述不饱和杂环基的杂原子为S,杂原子个数为1个;

R9选自C4烷基。

6.根据权利要求4或5所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:化合物为如下化合物之一:

7.一种化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物的结构式如下:

8.一种制备权利要求1~7任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于:它包括如下步骤:

合成路线1:

其中,

合成路线2:

其中,

9.权利要求1~7任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐在制备抗流感病毒药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:所述药物用于与流感RNA聚合酶结合。

11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于:所述药物用于与流感RNA聚合酶中的PB2蛋白结合。

12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于:所述PB2蛋白为PB2318-483蛋白。

13.一种药物,其特征在于:它是以权利要求1~7任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

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