[发明专利]一种磺胺衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：其结构式如式Ⅱ所示：

其中，R为苯基、取代苯基、噻吩基、取代噻吩基、吲哚基、喹啉基；R₁为氟、溴或三卤甲基；R₂为乙基；取代苯基为4-F-苯基-；取代噻吩基为5-氯-2-噻吩基或5-苯基-2噻吩基。

2.根据权利要求1所述的一种磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：式Ⅱ中R为5-苯基-2噻吩基，R₁为4-F，R₂为乙基。

3.根据权利要求1所述的一种磺胺衍生物Ⅱ，其特征在于：R为2-吲哚基，R₁为4-CF₃，R₂为乙基。

4.根据权利要求1～3任一项所述的一种磺胺衍生物Ⅱ的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将磺酰氯、中间体Ⅰ和[Bmim]OH离子液体按照1：1：0.5摩尔比投料混合，然后加入无水二氯甲烷得到混合物，无水二氯甲烷的添加量为：每1mmol的磺酰氯，加入10～15mL的无水二氯甲烷；混合物搅拌均匀后，加热回流3h～4h，回流后减压浓缩，得到粗品，再用柱色谱对粗品分离纯化，得到目标产物磺胺衍生物Ⅱ；

反应式如下所示：

制备路线中式II的R、R₁、R₂和式I的R、R₁、R₂保持一致，其中，R为苯基、取代苯基、噻吩基、取代噻吩基、吲哚基、喹啉基；R₁为氟、溴或三卤甲基；R₂为乙基；取代苯基为4-F-苯基-；取代噻吩基为5-氯-2-噻吩基或5-苯基-2噻吩基；反应条件a为：[Bmim]OH离子液体。

5.根据权利要求1～3任一项所述的一种磺胺衍生物Ⅱ用于制备抗革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌药物的应用。

6.根据权利要求5所述的一种磺胺衍生物Ⅱ用于制备抗革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌药物的应用，其特征在于：所述革兰氏阴性菌为大肠埃希菌或耐氟喹诺酮类大肠杆菌。

7.根据权利要求5所述的一种磺胺衍生物Ⅱ用于制备抗革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌药物的应用，其特征在于：所述革兰氏阳性菌为金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。