[发明专利]一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法及用途

权利要求书

1.一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤：

(1)反应管中首先加入醛类化合物和芳基胺类化合物，接着加入铜盐和三氟甲磺酸，再往反应管中加入环醚类化合物，在空气的氛围下，将反应管中置于油浴中加热搅拌3-12小时；

(2)终止反应，减压蒸馏，蒸干反应液，最后通过柱层析分离提纯产物，然后干燥得到本发明公开的2-芳基喹啉类化合物。

2.根据权利要求1所述的一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述醛类化合物为苯甲醛、对甲基苯甲醛、间甲基苯甲醛、对氟苯甲醛、对溴苯甲醛、呋喃甲醛中的一种或多种组成的混合物；所述芳基胺类化合物为苯胺；对应生成的所述2-芳基喹啉类化合物为2-苯基喹啉、2-(对甲苯基)喹啉、2-(间甲苯基)喹啉、2-(对氟苯基)喹啉、2-(对溴苯基)喹啉或2-(呋喃基)喹啉。

3.根据权利要求1所述的一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述喹啉类化合物包括2-苯基喹啉、2-(对甲苯基)喹啉、2-(间甲苯基)喹啉、2-(对氟苯基)喹啉、2-(对溴苯基)喹啉、2-(呋喃基)喹啉中的一种或多种组成的混合物；所述醛类化合物为苯甲醛；对应生成的所述2-芳基喹啉类化合物为6-甲基-2-苯基喹啉、7-氯-2-苯基喹啉、6-溴-2-苯基喹啉或6，7-二甲基-2-苯基喹啉。

4.根据权利要求1所述的一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中反应温度设置为60℃～90℃，且不超过溶剂的沸点。

5.根据权利要求1所述的一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述醛类化合物与芳基胺类化合物的摩尔比为1∶2，催化体系中，铜盐的用量以摩尔计为醛类化合物的20％，三氟甲磺酸的用量以摩尔计为醛类化合物的0.5当量，环醚类化合物与醛类化合物的比例为0.1mmol/4mL。

6.根据权利要求1所述的一种2-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述铜盐为卤化亚铜、氧化亚铜、氯化铜、溴化铜、三氟甲磺酸铜、乙酰丙酮铜、硫酸铜中的任意一种。

7.一种2-芳基喹啉衍生物其药学上可接受的盐，其特征在于，为2-芳基喹啉衍生物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、碳酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或精氨酸中的任意一种。

8.一种药物组合物，其特征在于，含有治疗有效量的权利要求1制备的2-芳基喹啉衍生物和药学上可接受的载体。

9.一种2-芳基喹啉衍生物在制备用于预防或治疗结核病的药物中的用途。