[发明专利]一种5-氮杂胞嘧啶核苷化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种式I化合物，其特征是，结构式如下：

其中R₁为氢、羟基、卤素；R₂为氢、卤素。

2.根据权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，式I化合物由式III化合物与式V化合物反应合成式II化合物，再脱羟基保护基得到：

其中R₁ˊ为氢、卤素或OR₃；R₃为羟基保护基；R₄和R₅各独立地为氢或Si(R₆)₃，其中R₆为任选取代的C₁-C₂₀烷基或芳基；

3.根据权利要求2所述的式I化合物，其特征在于，式III化合物由式V化合物与式VI化合物反应合成式IV化合物，再脱羟基保护基得到：

4.根据权利要求3所述的式I化合物，其特征在于，式VI化合物由5-氮杂胞嘧啶与硅烷化剂反应得到。

5.根据权利要求2所述的式I化合物，其中所述式V化合物的经保护D-呋喃核糖选自由以下组成的群组：

且所述式I化合物的5-氮杂胞嘧啶核苷是阿扎胞苷：

6.根据权利要求2所述的式I化合物，其中所述式V化合物的经保护D-呋喃核糖选自由以下组成的群组：

且所述式I化合物的5-氮杂胞嘧啶核苷是地西他滨。

7.根据权利要求2所述的式I化合物，其中所述式II化合物是由式III化合物与式V化合物在路易斯酸或非路易斯酸作用下，发生缩合反应并加碱水淬灭，用有机溶剂萃取得到。

8.根据权利要求7所述的式I化合物，其中所述路易斯酸或非路易斯酸可以为三氟甲磺酸三甲基硅酯。

9.根据权利要求2所述的式I化合物，其中所述式I化合物是由式II化合物在至少含有一种质子性溶剂中，在碱作用下，脱去保护基，重结晶得到。

10.根据权利要求9所述的式I化合物，其中所述重结晶溶剂可以为二甲亚砜或甲醇中的一种或两种。