[发明专利]N-苄基-四氢吡啶类化合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种N‑苄基‑四氢吡啶类化合物及其制备方法，制备方法包括如下步骤：步骤S1，在吡啶类化合物中加入苄溴，发生亲核取代反应，得到吡啶鎓盐；步骤S2，使所述吡啶鎓盐与还原剂发生还原反应，得到所述N‑苄基‑四氢吡啶类化合物。本发明通过适当选择还原剂以及设定反应路线，尤其是在利用硼氢化钾为还原剂得到目标化合物时，反应条件温和，反应选择性高，副产物少，操作简单，总收率较高，路线的可行性更强，易于工业化的生产。

技术领域

本发明属于有机化学领域的药物化学合成，具体涉及N-苄基-四氢吡啶类 化合物及其制备方法。

背景技术

N-苄基-四氢吡啶类化合物是一类重要的杂环中间体，具有良好的生物和 药用价值，因而在医学研究中具备广泛的应用价值。

目前，国内外报道合成N-苄基-四氢吡啶类化合物，在合成时，反应较为 剧烈，对反应温度要求苛刻，副反应多，得到的产品产率较低、杂质多。这些 缺点都给其工业化生产带来不便。

发明内容

有鉴于此，本发明提供一种反应条件温和、操作简单、适用于工业化生产 的N-苄基-四氢吡啶类化合物的制备方法。

本发明还提供一种N-苄基-四氢吡啶类化合物

为解决上述技术问题，本发明采用了以下技术方案：

根据本发明实施例的N-苄基-四氢吡啶类化合物的制备方法，其特征在于， 包括如下步骤：

步骤S1，在吡啶类化合物中加入苄溴，发生亲核取代反应，得到吡啶鎓 盐；

步骤S2，使所述吡啶鎓盐与还原剂发生还原反应，得到所述N-苄基-四氢 吡啶类化合物。

根据本发明的一些实施例，所述步骤S1包括：

步骤S11，将所述吡啶类化合物分散在第一有机溶剂中，在其中加入所述 苄溴以发生亲核取代反应，得到所述吡啶鎓盐，所述第一有机溶剂为丙酮、四 氢呋喃、乙腈、甲苯、或其混合物。

进一步地，所述步骤S1还包括：

步骤S12，在反应结束后进行冷却、抽滤、以及烘干以对所述吡啶鎓盐进 行精制。

可选地，所述吡啶类化合物与所述苄溴的摩尔比为1.0:1.0～1.5，反应温 度为20～90℃，反应时间为4～20h。

根据本发明的一些实施例，所述步骤S2包括：

步骤S21，将所述吡啶鎓盐分散在第二有机溶剂中，并在其中加入所述还 原剂以发生还原反应，其中，所述第二溶剂为无水甲醇、无水乙醇、或其混合 物。

可选地，所述步骤S2还包括：

步骤S22，在反应结束后，进行蒸干、萃取、干燥、再蒸干，得到精制的 所述N-苄基-四氢吡啶类化合物。

根据本发明的一些实施例，所述还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠或其混合物。

优选地，所述还原剂为硼氢化钾。

根据本发明的一些实施例，所述吡啶鎓盐与所述还原剂的摩尔量之比为 1.0:1.0～4.0，反应温度为-10～-5℃，反应时间为3～6h。

本发明还提供根据上述任一项所述的制备方法制备得到的N-苄基-四氢吡 啶类化合物。

本发明通过适当选择还原剂以及设定反应路线，尤其是在利用硼氢化钾为 还原剂得到目标化合物时，反应条件温和，反应选择性高，副产物少，操作简 单，总收率较高，路线的可行性更强，易于工业化的生产。

具体实施方式