[发明专利]治疗皮肤的方法和组合物

说明书

公开了有效的、无刺激性的、含有α‑羟基酸以及尿素或尿素衍生物的护肤制剂，用于局部施用于皮肤。所公开的局部制剂提供了增强的活性成分对皮肤渗透性，用于治疗适合的皮肤病症，例如极度干燥的皮肤和毛发角化病，以及用于改善美学皮肤特性。还提供了通过局部施用含有(％w/w)至少10％的α‑羟基酸以及至少10％的尿素的制剂来治疗皮肤病的方法。所述制剂可以为乳霜乳剂、喷雾剂等递送系统。

相关申请的交叉引用

本申请根据35U.S.C.§119(e)要求权益，并要求2017年11月21日提交的美国临时专利申请序列号62/589,552的优先权，其全部内容通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及用于局部护肤的治疗方法和组合物领域，包括用于皮肤局部施用的护肤治疗方法和具有α-羟基酸和尿素的制剂，以及用于它们的配方、制造及其使用的方法领域。

背景技术

羟基酸，例如α-羟基酸(AHA)和β-羟基酸(BHA)，以及羧酸，例如二羧酸，用于治疗各种各样的皮肤病。

α-羟基酸，例如乙醇酸和乳酸，在皮肤治疗中具有生物活性，由于这些化合物具有酸性性质，能渗透到皮肤中以提供去角质作用，并且由于这些化合物较强的水结合能力和其他特性而具有保湿作用，即皮肤保湿。β-羟基酸，例如通常被称为BHA的水杨酸，以及其他BHA，都是角质溶解和粉刺溶解的。二羧酸在护肤中用于痤疮治疗等用途。

在护肤治疗中，已经注意到，某些含有例如AHA的组合物会引起刺激和灼热感，使得皮肤变得疼痛或发痒以及发红，特别对于敏感性皮肤的人。需要高浓度酸性剂的皮肤病症会引起过敏反应。由于某些护肤产品会刺激皮肤，因此不鼓励需要使用此类制剂治疗的人继续使用，从而降低(如果不能消除)治疗效果。为了避免皮肤刺激和其他不良反应的可能性，将大众护肤产品中这些成分的浓度保持在10％以下，从而降低了治疗的效力，尤其对于需要更高百分比的活性剂的皮肤病症。这种护肤产品可能无法有效治疗极度干燥的皮肤和毛发角化病以及其他严重的皮肤病。

通过局部施用于皮肤，尿素和尿素衍生物也可作为补水剂用于护肤产品中。除了用作保湿剂外，尿素为皮肤提供皮肤保护和去角质作用。在此，尿素在化妆品中用作缓冲剂、保湿剂和皮肤调理剂。然而，某些皮肤病症需要高浓度的尿素。含有40％尿素的制剂的处方可用于各种皮肤病，包括指甲的非手术清创术。用尿素治疗可能会由于护肤霜的低渗透压(即强渗透)而产生暂时的轻微刺痛。

因此，在本领域中需要改进的局部制剂，其可以为需要者的皮肤提供治疗，以减轻和改善上述一种或多种病症。更具体地，在本领域中需要同时具有酸性组分(诸如AHA)以及尿素和/或其衍生物的改进的护肤制剂，在对于极度干燥的皮肤和诸如毛发角化病等病症的治疗中，其组合保持上述皮肤治疗特性，同时提供了增强的效果，优于单独施用这些成分时的效果。

本公开提供了新的、改进的治疗，用于各种各样的皮肤病，例如皮肤、头皮、毛发、指甲的美容问题，包括极度干燥的皮肤和毛发角化病。本文公开的改进的治疗表现出低的刺激性和过敏反应，然而提供了组合活性剂的增强的功效和角质溶解作用，所述组合活性剂除其他活性成分外，还包括AHA(例如乙醇酸)和尿素。

发明内容

本公开提供了护肤治疗方法，并且更特别地，提供了用含有酸性组分例如AHA(例如乙醇酸)、BHA、羧酸和尿素组分的制剂，其用量可以有效减轻皮肤病而不引起不良的副作用(例如刺激和烧灼感)。

在某些方面，所公开的制剂含有至少10％的尿素和10％的AHA、BHA、羧酸的一种或多种。在本公开的其他方面，将所述制剂设计为含有15％的尿素和15％的乙醇酸。