[发明专利]固体西甲硅油颗粒及其剂型

权利要求书

1.微胶囊化西甲硅油颗粒，包含：

西甲硅油和水溶性包衣，

其中所述西甲硅油占所述颗粒的至少约50重量％。

2.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述水溶性包衣为明胶、无水磷酸氢钙、乳清分离蛋白、或它们的混合物。

3.根据权利要求2所述的颗粒，其中所述明胶为未水解的明胶。

4.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述颗粒通过喷雾干燥、流化床包衣或凝聚来制备。

5.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述颗粒包含约60重量％至约97重量％的西甲硅油。

6.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述颗粒为约50微米至约200微米。

7.一种口腔崩解片，包含根据权利要求1所述的颗粒。

8.口腔溶解粒料，包含根据权利要求1所述的颗粒。

9.一种用于制备微胶囊化西甲硅油颗粒的方法，包括以下步骤：

(a)形成水性包衣溶液，

(b)组合西甲硅油和水溶性包衣溶液并且形成乳液，以及

(c)喷雾干燥所述乳液。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述水溶性包衣为明胶或乳清分离蛋白。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述明胶为未水解的。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述明胶含量为20％至35％。

13.根据权利要求9所述的方法，还包括将所述水溶性包衣溶液的pH调节至pH为7的步骤。

14.根据权利要求9所述的方法，其中在喷雾干燥期间添加二氧化硅。

15.一种口服剂型，包含根据权利要求9所述的颗粒。

16.一种制备微胶囊化西甲硅油颗粒的方法，包括以下步骤：

(a)制备西甲硅油粒料；

(b)制备包衣溶液；以及

(c)用所述包衣溶液包被所述西甲硅油粒料。

17.根据权利要求16所述的方法，其中西甲硅油粒料制剂包含西甲硅油、无水磷酸氢钙和二氧化硅。

18.根据权利要求16所述的方法，其中所述包衣溶液包含丙酮和乙酸纤维素。

19.一种口服剂型，包含根据权利要求16所述的颗粒。

20.一种制备微胶囊化西甲硅油颗粒的方法，包括：

(a)形成西甲硅油颗粒和水性胶体的复合凝聚体；

(b)在约5的pH下将所述复合凝聚体冷却到凝胶温度，以将蛋白壳沉积在所述西甲硅油颗粒中的每个西甲硅油颗粒周围；

(c)在约7的pH下将所述复合凝聚体进一步冷却到低于所述凝胶温度的交联温度以稳定所述蛋白壳；以及

(d)在约pH 7下将酶添加到水中以用于使所述稳定的蛋白壳酶促交联，以形成微胶囊化西甲硅油颗粒。

21.根据权利要求20所述的方法，其中所述微胶囊化西甲硅油颗粒为约50微米至约200微米。

22.根据权利要求20所述的方法，其中所述复合凝聚体由两种带相反电荷的胶体的乳液形成。

23.一种口服剂型，包含根据权利要求20所述的颗粒。