[发明专利]新的二环吡唑衍生物有效
| 申请号: | 201880027535.4 | 申请日: | 2018-04-23 |
| 公开(公告)号: | CN110536892B | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
| 发明(设计)人: | N.格里贝诺;庄伟;D.库尔克;A.克勒;T.伊尔希;C.韦尔茨;H-G.施瓦茨;U.格根斯;W.许布施;J.克贝尔林 | 申请(专利权)人: | 拜耳动物保健有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D513/00 | 分类号: | C07D513/00;A61P31/00;A61K31/429 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;周齐宏 |
| 地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物:
其中:
A是A1或A2,
o是0,
X、Y独立地选自CR6R7、O,其中X和Y中的至少一个是CR6R7,
G是S,
R1选自氢,
R2选自
C1-C6-烷基,
R3选自C1-C4-烷基,
R4选自氢,
R5选自氢,
Q是式(Q1)的取代苯基环:
其中:
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5独立地选自氢、卤素、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-N(C1-C4-烷基)2,
或其互变异构体或盐,或它们的混合物。
2.通式(II)的化合物:
其中:
A选自
R1是氢,
R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基,
R3选自甲基,
Q是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1选自氢和卤素,
Z2选自氢、卤素、-N(C1-C4-烷基)2、具有1至5个卤素原子的-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基,
Z3选自氢和卤素,
Z4选自氢和卤素,
Z5选自氢和卤素,
或其互变异构体或盐,或它们的混合物。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
A选自
R1是氢,
R2是异丙基,
R3是甲基,
Q是式(Q1)的取代的苯基环
其中:
Z1、Z3、Z4和Z5独立地选自氢、氟和氯,和
Z2选自氢、氟、氯、-N(CH3)2、三氟甲基和三氟甲氧基,
或其互变异构体或盐,或它们的混合物。
4.一种制备根据权利要求1的通式(I)的化合物或根据权利要求2或3的通式(II)的化合物的方法,所述方法包括使通式1T的中间体化合物
其中G、A、R1、R2和R3如根据权利要求1的通式(I)的化合物或根据权利要求2或3的通式(II)的化合物所定义,且其中Hal是卤素,
与通式1H的化合物反应:
其中Q如根据权利要求1的通式(I)的化合物或根据权利要求2或3的通式(II)的化合物所定义,并且每个R可以各自为H或Me或两个R均为频哪醇酯,
由此得到通式(I)或(II)的化合物:
其中G、A、R1、R2、R3和Q如根据权利要求1的通式(I)的化合物或根据权利要求2或3的通式(II)的化合物所定义。
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