[发明专利]抗病毒的膦酸酯类似物的盐及其制备方法在审
| 申请号： | 201880018879.9 | 申请日： | 2018-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN110573163A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | M·S·富尔;A·A·萨万特;D·R·拉奥;G·马尔霍特拉;M·G·甘格拉德 | 申请（专利权）人： | 奇普拉股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/661 | 分类号： | A61K31/661;C07F9/6561;A61P31/18 |
| 代理公司： | 72003 隆天知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张福根;吴小瑛 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 氨基 药物组合物 磷酰氧基 逆转录酶 苯氧基 核苷酸 基氧基 酸式盐 新戊酸 嘌呤 制备 响应 疾病 | ||
1.式(I)化合物的酸式盐：
所述酸式盐选自：(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯琥珀酸盐；
(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯磷酸盐；
(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯草酸盐；
(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯柠檬酸盐；
或其溶剂化物或水合物。
2.根据权利要求1所述的酸式盐，其为(R,R)非对映异构体的形式。
3.根据权利要求1或2所述的酸式盐，其为单价形式。
4.(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯琥珀酸盐，或其溶剂化物或水合物。
5.根据权利要求4所述的化合物，其基本上为结晶形式。
6.根据权利要求4或5所述的化合物，其XRD图谱包括在约5.07、19.2、20.2、22.40和24.8°2θ±0.2°2θ处的峰。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的化合物，其XRD图谱包括在约15.83、26.20、27.87和30.12°2θ±0.2°2θ处的峰。
8.根据权利要求4至7中任一项所述的化合物，其XRD图谱包括在约10.10、11.67、15.07、17.90、18.31、21.55和23.22°2θ±0.2°2θ处的峰。
9.根据权利要求4至8中任一项所述的化合物，其XRD图谱基本上如图7所示。
10.根据权利要求4至9中任一项所述的化合物，其IR光谱包括在约3331cm-1、3165cm-1、2976cm-1、1751cm-1、1664cm-1、1618cm-1、1488cm-1、1418cm-1、1397cm-1、1316cm-1、1273cm-1、1194cm-1、1134cm-1、1097cm-1、1067cm-1，1019cm-1、986cm-1、931cm-1、892cm-1、827cm-1、796cm-1、719cm-1和688cm-1±2cm-1处的峰。
11.根据权利要求4至10中任一项所述的化合物，其IR光谱基本上如图8所示。
12.根据权利要求4至11中任一项所述的化合物，其DSC图谱具有在约137.2℃处的峰。
13.根据权利要求4至12中任一项所述的化合物，其DSC图谱基本上如图9所示。
14.(((1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基氧基)甲基)(苯氧基)磷酰氧基)甲基新戊酸酯酯磷酸盐，或其溶剂化物或水合物。
15.根据权利要求14所述的化合物，其XRD图谱包括在约3.25和16.58°2θ±0.2°2θ处的峰。
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