[发明专利]一种他达拉非肠溶片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种他达拉非肠溶片剂，所述的肠溶片剂由片芯和肠溶包衣层组成，其特征在于：所述的片芯由原辅料组分制备而成，并且主药他达拉非被预粉碎至粒径D₉₀为5μm～50μm，与粒径D90在50μm以下的稀释剂先进行混合形成组合物，各种辅料都预先过60-100目筛；所述肠溶包衣层由醋酸纤维素肽酸酯、聚丙烯酸树脂、欧巴代肠溶配方中的一种或几种制备而成；所述的原辅料组分由内加部分和外加部分的组分组成，所述片芯中各组分的含量以质量百分含量表示，所述内加部分的组分为：主药1~6%，稀释剂0.5~12%，填充剂I 2~12%，填充剂II40~70%，粘合剂0.7~6.2%，助溶剂0.05~0.5%，崩解剂1.5~5.5%；所述外加部分的组分为：填充剂III 8.6~33.3%，崩解剂1.5~8.5%，润滑剂0.25~0.75%；所述主药为他达拉非，所述稀释剂为胶态二氧化硅，所述填充剂I为颗粒乳糖，所述填充剂II为一水乳糖，所述粘合剂选自羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、共聚维酮中的一种或几种的组合，所述助溶剂为十二烷基硫酸钠，所述填充剂III选自微晶纤维素和/或一水乳糖，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述内加部分和外加部分的崩解剂各自独立选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮中的一种或几种的组合。

2.如权利要求1所述的他达拉非肠溶片剂，其特征在于：所述主药为他达拉非，所述稀释剂为胶态二氧化硅，所述填充剂I为颗粒乳糖，所述填充剂II为一水乳糖，所述粘合剂为羟丙基纤维素，所述助溶剂为十二烷基硫酸钠，所述填充剂III为微晶纤维素，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述内加部分和外加部分的崩解剂均选自交联羧甲基纤维素钠。

3.如权利要求2所述的他达拉非肠溶片剂，其特征在于：所述内加部分的组分为：主药3-6%，稀释剂0.5-1.8%，填充剂I 7.2-9.5%，填充剂II 40.5-55.5%，粘合剂0.7-5.0%，助溶剂0.1-0.5%，崩解剂2.0-5.5%；所述外加部分的组分为：填充剂III 27-31%，崩解剂4.0-4.5%，润滑剂0.25-0.55%。

4.如权利要求3所述的他达拉非肠溶片剂，其特征在于：所述内加部分的组分为：主药5.71%，稀释剂1%，填充剂I 9%，填充剂II 45.89%，粘合剂1.14%，助溶剂0.29%，崩解剂2.0-5.5%；所述外加部分的组分为：填充剂III 27-31%，崩解剂4.0-4.5%，润滑剂0.25-0.55%。

5.如权利要求1所述的他达拉非肠溶片剂，其特征在于：所述的片芯由下述处方1、处方2或处方3所示的原辅料组分制成；

所述处方1中，所述的原辅料组分由内加部分和外加部分的组分组成，所述内加部分的组分为：20质量份他达拉非，3.5质量份组分胶态二氧化硅，31.5质量份颗粒乳糖，160.6质量份一水乳糖，4质量份羟丙基纤维素，1质量份十二烷基硫酸钠，7.5质量份交联羧甲基纤维素钠；所述外加部分的组分为：105.2质量份微晶纤维素，14.9质量份交联羧甲基纤维素钠，1.8质量份硬脂酸镁；

所述处方2中，所述的原辅料组分由内加部分和外加部分的组分组成，所述内加部分的组分为：20质量份他达拉非，3.5质量份组分胶态二氧化硅，31.5质量份颗粒乳糖，160.6质量份一水乳糖，4质量份羟丙基纤维素，1质量份十二烷基硫酸钠，18.5质量份交联羧甲基纤维素钠；所述外加部分的组分为：95质量份微晶纤维素，14.1质量份交联羧甲基纤维素钠，1.8质量份硬脂酸镁；

所述处方3中，所述的原辅料组分由内加部分和外加部分的组分组成，所述内加部分的组分为：20质量份他达拉非，3.5质量份组分胶态二氧化硅，31.5质量份颗粒乳糖，160.6质量份一水乳糖，4质量份羟丙基纤维素，1质量份十二烷基硫酸钠，7.5质量份交联羧甲基纤维素钠；所述外加部分的组分为：106.1质量份微晶纤维素，14.9质量份交联羧甲基纤维素钠，0.9质量份硬脂酸镁。

6.如权利要求1-5之一所述的他达拉非肠溶片剂，其特征在于：所述肠溶片剂中，所述肠溶包衣层质量为片芯质量的5-8%。