[发明专利]负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法及其产品和应用在审

专利信息
申请号: 201811620510.3 申请日: 2018-12-28
公开(公告)号: CN109432058A 公开(公告)日: 2019-03-08
发明(设计)人: 何丹农;王萍;周如鑫;朱君;陈益;金彩虹 申请(专利权)人: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K47/34;A61K9/72;A61K9/14;A61K31/722;A61P11/04
代理公司: 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 代理人: 董梅
地址: 201109 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 羧甲基壳聚糖 二氯甲烷 共聚物 聚乳酸 制备 溶解 碳酸氢铵水溶液 细胞破碎仪 冰浴超声 超声乳化 搅拌条件 去离子水 药物负载 均质机 内水相 初乳 乳化 水中 离子 应用
【权利要求书】:

1.一种负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将一定质量羧甲基壳聚糖溶解在150uL去离子水中,作为内水相(W1);

150mg PLGA溶解在3.75mL二氯甲烷中,作为共聚物相(O);

将内水相和共聚物相混合,使用细胞破碎仪冰浴超声乳化2min,形成W1/O一级乳;0.75mL新配制的1.5%(w/v)碳酸氢铵(ABC)水溶液或等体积去离子水加入到W1/O初乳中,使用细胞破碎仪冰浴超声乳化30s,得混合物;

在搅拌的条件下,将混合物加入到25mL PVA水溶液中(1%,w/v),在均质机的搅拌条件下,搅拌1min形成复乳,倒入50mL去离子水中,在室温下搅拌过夜,除去二氯甲烷;次日4000rpm离心5min,收集羧甲基壳聚糖 PLGA纳米颗粒,去离子水洗3次,最后用过滤晒去除粒径过大的微球;进行冷冻干燥,得到干燥的羧甲基壳聚糖PLGA纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:PLGA为乳酸:乙醇酸=50:50(w/w),羧酸端基,分子量:7400Da。

3.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:使用细胞破碎仪冰浴超声乳化2min为超声1s,间隔1s,功率50%,温度25℃。

4.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:使用细胞破碎仪冰浴超声乳化30s为超声1s,间隔1s,功率25%,温度25℃。

5.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:均质机形成复乳的搅拌速度为3000rpm(3/4 –inch head)。

6.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:加入的ABC的量占PLGA总量的7.5%(w/w)。

7.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:加入的羧甲基壳聚糖浓度为1%-1.5%(w/v)。

8.根据权利要求1所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒的制备方法,其特征在于:粒径过大的微球为粒径>53μm。

9.一种负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒,其特征在于根据权利要求1-8任一所述方法制备得到。

10.一种根据权利要求9所述负载羧甲基壳聚糖的多孔聚乳酸PLGA纳米颗粒用于预防和治疗喉气管插管、喉外科手术时造成的瘢痕性损伤中作为防瘢痕吸入式喷雾的应用。

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