[发明专利]一种3-芳基磺酰基吲哚衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种3-芳基磺酰基吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：以1,5-烯炔化合物2为起始原料，通过与芳基重氮盐3和二氧化硫代替物DABCO(SO₂)₂在溶剂中进行反应，得到3-芳基磺酰基吲哚衍生物1，合成路线如下述反应式所示：

其中：3-芳基磺酰基吲哚衍生物1结构式如下：

取代基R¹为碳原子数为1-4的烷基、芳基或芳基乙烯基，其中芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；取代基R²为碳原子数为1-4的烷基或苄基；取代基R³为碳原子数为1-4的烷基或芳基，其中芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；

原料1,5-烯炔化合物2结构式如下：

取代基R¹为碳原子数为1-4的烷基、芳基或芳基乙烯基，其中芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；取代基R²为碳原子数为1-4的烷基或苄基；取代基R³为碳原子数为1-4的烷基或芳基，其中芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；

芳基重氮盐3中芳基为苯基或苯环上带有取代基的芳基，苯环上带有取代基为甲基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种，取代基的个数为1-5个；

溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷和甲苯中的一种或两种以上；

1,5-烯炔化合物2于溶剂中的质量浓度为1-2％；反应气氛为空气、氩气或氧气；1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂的摩尔比为1:2:2-1:5:5；反应温度为0-100℃；反应时间为1-24小时。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂反应，反应溶剂为二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂反应，反应气氛为氩气。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂的摩尔比为1:3:3～1:4:4。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂反应，反应温度为0～40℃。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：1,5-烯炔化合物2与芳基重氮盐3和DABCO(SO₂)₂反应，反应时间为8-15小时。