[发明专利]二甲基均苯三酚衍生物及其药物组合物和其应用有效

专利信息
申请号: 201811481934.6 申请日: 2018-12-05
公开(公告)号: CN109575091B 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 王扣;王赟;王子明;李荣生;苏婕俪 申请(专利权)人: 昆明医科大学
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/08;A61K31/7034;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/00;A23L33/105
代理公司: 昆明金科智诚知识产权代理事务所(普通合伙) 53216 代理人: 胡亚兰
地址: 650500 云南省昆明*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 甲基 均苯三酚 衍生物 及其 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.结构式(Ⅰ)所示的二甲基均苯三酚衍生物:

2.一种药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量的权利要求1所述的式(Ⅰ)化合物和药学上可接受的载体。

3.权利要求1所述的式(Ⅰ)化合物在制备治疗或预防人类精神类疾病或病症的药物中的应用。

4.如权利要求3所述的应用,其中所述的精神类疾病是:抑郁症、老年痴呆症、焦虑症、强迫症和精神分裂症。

5.权利要求1所示的式(Ⅰ)化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括下述步骤:取地耳草的干燥全草,粉碎,用95%乙醇于室温浸泡提取三次,每次48小时,合并提取液减压回收乙醇得浸膏,浸膏用95%乙醇溶解吸附于硅胶上,室温放置挥干溶剂,研碎过筛后经硅胶柱层析,依次用1:0、10:1、5:1、0:1的氯仿-甲醇梯度洗脱,每个梯度溶剂用量为柱体积的2倍,10:1氯仿-甲醇洗脱部分继续经硅胶柱层析,经TLC检测合并为四个组份,第2组份经硅胶柱层析、用20:1氯仿-甲醇等度洗脱,经检测合并成8个亚组份Fr2.1–Fr2.8,组份2.6经硅胶柱层析和凝胶Sephadex LH-20层析得到化合物2,第3组份经硅胶柱层析、用50:1、30:1、10:1氯仿-甲醇梯度洗脱,得到3个亚组份Fr3.1–Fr3.3,组分3.1和3.2分别经凝胶SephadexLH-20柱层析纯化,进一步利用Rp-C18柱进行HPLC制备,分别用50%甲醇水和62%甲醇水等度洗脱,纯化,得到化合物1、3和4。

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