[发明专利]一类含葡萄糖的吖啶酮衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一类含葡萄糖的吖啶酮衍生物，其特征在于该含葡萄糖的吖啶酮衍生物具体如下结构：

其中R为H或CH₃，n为1-4之间的一个整数。

2.一种权利要求1所述的含葡萄糖的吖啶酮衍生物的制备方法，其特征在于具体步骤为：

步骤S1：将葡萄糖1在碱性化合物的作用下于醋酸酐加热回流反应得到乙酰化的葡萄糖2，其中碱性化合物为无水醋酸钠、甲醇钠或吡啶；

步骤S2：将步骤S1得到的乙酰化的葡萄糖2溶于二氯甲烷中，在酸性物质的作用下与丙炔醇反应，反应产物经萃取、干燥、重结晶后得到化合物3，其中酸性物质为盐酸气、三氟化硼乙醚溶液、对甲苯磺酸、乙酸、二溴化锌、二氧化硅或硫酸铜；

步骤S3：将吖啶酮类化合物4在强碱性化合物的作用下与二溴烷类化合物反应，反应后经萃取、干燥、柱层析分离得到化合物5，其中强碱性化合物为氢化钠、正丁基锂、叔丁醇钾或叔丁醇钠；

步骤S4：将化合物5、NaN₃和NH₄Cl溶于有机溶剂中，于85℃反应过夜，反应后经萃取、干燥、浓缩分离得到化合物6，其中有机溶剂为DMF、甲醇、正丁醇或DMSO；

步骤S5：将化合物3与化合物6在抗坏血酸钠盐和铜盐的作用下于50-60℃避光条件下搅拌反应，反应产物经萃取干燥、柱层析分离得到带有保护基的化合物7，其中铜盐为五水硫酸铜、碘化亚铜或氯化亚铜；

步骤S6：将化合物7和碱性化合物溶于有机溶剂中，调节混合体系的pH值至中性，抽滤、蒸馏得到脱保护后的化合物8即含葡萄糖的吖啶酮衍生物，其中碱性化合物为甲醇钠、碳酸钾、三乙胺或氢氧化钠，有机溶剂为DMSO、甲醇、正丁醇或丙酮；

制备过程中对应的合成路线为：

3.权利要求1所述的含葡萄糖的吖啶酮衍生物在制备抗癌药物中的应用。

4.权利要求1所述的含葡萄糖的吖啶酮衍生物在制备抑制人前列腺癌细胞PC-3和人乳腺癌细胞MCF-7体外细胞增殖药物中的应用。

5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于：含葡萄糖的吖啶酮衍生物对人前列腺癌细胞PC-3和人乳腺癌细胞MCF-7的IC50值分别为42.3μM和70.3μM。