[发明专利]一种新型亲电试剂甲磺酸嘧啶酯的制备方法

权利要求书

1.一种式(1)所示的甲磺酸嘧啶酯的制备方法，其特征在于，该方法包括：以式(2)所示的2-羟基嘧啶和甲磺酰氯为反应原料，采用碱做缚酸剂，在有机溶剂中进行反应，制备甲磺酸嘧啶酯，

其中，R¹为C1-C5的烷基，R²为H、X、C1-C5的烷基或C1-C5的烷氧基，OMs为甲基磺酸基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹为甲基或乙基，R²为H、Cl、CH₃或OCH₃。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述2-羟基嘧啶与甲磺酰氯的摩尔比为1：1-3，优选为1：2。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述缚酸剂为三乙胺、吡啶、磷酸钾、碳酸钾或碳酸钠，优选为三乙胺。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述2-羟基嘧啶与三乙胺的摩尔比为1：4-6，优选为1：5。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、甲苯或二甲苯。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷。

8.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反应的实施过程为：将所述2-羟基嘧啶和甲磺酰氯加入二氯甲烷中，在0℃下缓慢加入三乙胺，温度升至室温搅拌反应1-3h。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，温度升至室温搅拌反应2h。

10.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：用TLC检测反应完全，加入适量水，使其分层，收集下层有机相，减压蒸除溶剂，粗产品用乙醇重结晶，得到式(1)所示的甲磺酸嘧啶酯。