[发明专利]一种N-硝酮取代芳香酰胺衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201811230212.3 | 申请日： | 2018-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN109438288B | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 密霞;张京玉;杨静;钟铮;王新灵 | 申请（专利权）人： | 河南中医药大学 |
| 主分类号： | C07C291/02 | 分类号： | C07C291/02;A61P7/02;A61P39/06;A61P3/06 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 郭佳效 |
| 地址： | 450000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 芳香 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-硝酮取代芳香酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式II所示的芳香硝酮、式III所示的1,4,2-二噁唑-5-酮衍生物与催化剂、添加剂、溶剂混合后进行胺化反应，即得式I；
式II中，R1～R4各自独立的为氢、卤素、C1-C4烷基、三氟甲基、苯基或C1-C4烷氧基；式III中，R5为苯基、取代的苯基、烷基或苄基，所述R5为取代的苯基时，R5中苯环上的取代基为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三氟甲基、乙酰基或硝基；所述催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)；所述添加剂为双三氟甲烷磺酰亚胺银盐；所述溶剂为1,2-二氯乙烷。
2.如权利要求1所述的N-硝酮取代芳香酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，式II所示的芳香硝酮与式III所示的1,4,2-二噁唑-5-酮衍生物的摩尔比为1:(1～2)。
3.如权利要求1所述的N-硝酮取代芳香酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述胺化反应的温度为室温，反应时间为0.5～2小时。
4.如权利要求1所述的N-硝酮取代芳香酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂与式II所示的芳香硝酮的摩尔比为(0.01～0.04):1。
5.如权利要求1所述的N-硝酮取代芳香酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述添加剂与式II所示的芳香硝酮的摩尔比为(0.04～0.16):1。
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