[发明专利]一种2-氨基恶唑衍生物C26H25O10N3的合成方法

说明书

本发明公开了一种2‑氨基恶唑衍生物C₂₆H₂₅O₁₀N₃的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2‑氨基恶唑与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到2‑氨基恶唑类化合物C₂₆H₂₅O₁₀N₃；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

技术领域

本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及一种2-氨基恶唑衍生物C₂₆H₂₅O₁₀N₃的制备方法。

背景技术

2-氨基恶唑衍生物C₂₆H₂₅O₁₀N₃是重要的生物活性化合物，该类化合物展现出广阔的药理和生理活性，例如使用它们作为吡喃型半乳糖变位酶抑制剂、双阿立新受体抗体和丙肝病毒NS3蛋白酶抑制剂 (E. C. Dykhuizen, J. F. May, A. Tongpenyai, L. L.Kiessling, J. Am. Chem. Soc.2008, 130, 6706-6707; C. D. Cox, M. J. Breslin,D. B. Whitman, J. D. Schreier, G. B. McGaughey, M. J. Bogusky, A. J. Roecker,S. P. Mercer, R. A. Bednar, W. Lemaire, J. G. Bruno, D. R. Reiss, C. M.Harrell, K. L. Murphy, S. L. Garson, S. M. Doran, T. Prueksaritanont, W. B.Anderson, C. Tang, S. Roller, T. D. Cabalu, D. Cui, G. D. Hartman, S. D.Young, K. S. Koblan, C. J. Winrow, J. J. Renger, P. J. Coleman, J. Med.Chem.2010, 53, 5320-5332; T. Zhang, Z. Yan, A. Sromek, B. I. Knapp, T.Scrimale, J. M. Bidlack, J. L. Neumeyer, J. Med. Chem.2011, 54, 1903-1913.）

这类化合物也是许多生物活性分子的重要结构单元 (S. Huang et. al, Bioorg.Med. Chem. Lett., 2008, 18, 2324; Z. Y. Sun et al, Bioorg. Med. Chem. Lett.,2009, 19, 6801.)和重要的有机合成中间体（J. Patman et al, Bioorg. Med. Chem.Lett., 2007, 17, 2540; C. Liu et al, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2008, 18,1874）, 这类化合物也例如作为组胺酶H3抑制剂和神经肽抑制剂（I. D. Linney et al,J. Med. Chem., 2000, 43, 2362; U. Z. Y. Sun et al., Bioorg. Med. Chem. Lett.,2009, 19, 6801）。