[发明专利]一种地瑞那韦的制备方法

说明书

本发明涉及化工技术领域，且公开了一种地瑞那韦的制备方法，包括以下步骤：现取N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、N‑羟基化合物40‑90毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克、四氢呋喃溶剂50‑80毫克、胺类70‑110毫克、(2S，3R)‑2‑氨基‑4‑氣‑1‑苯丁烷‑3‑醇60‑100毫克、卤代芳香环40‑60毫克、三乙胺和二氣甲烷10‑20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5‑20毫克和金属碱20‑40毫克备好，将N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克和胺类70‑110毫克放置在零下20摄氏度环境下备用。该地瑞那韦的制备方法，对制备环境要求较低，免去了传统制取方法中繁复的操作，使用者在制取地瑞那韦时更为轻松，且不易浪费耗材，方便了使用者的使用。

技术领域

本发明涉及化工技术领域，具体为一种地瑞那韦的制备方法。

背景技术

地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用，当长期应用本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命，适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人。

传统的地瑞那韦的制备方法较为复杂，对于地瑞那韦的制备环境的要求较高，使用者在制取地瑞那韦时需要使用繁杂的制取设备和多种精微材料，使用者在制取地瑞那韦时往往需要聚精会神，小心翼翼，一时失误就将导致制取失败，前功尽弃，损失大量耗材，使用者对此十分烦恼，故而提出一种地瑞那韦的制备方法。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种地瑞那韦的制备方法，具备制备方法简单等优点，解决了传统的地瑞那韦的制备方法较为复杂，对于地瑞那韦的制备环境的要求较高，使用者在制取地瑞那韦时需要使用繁杂的制取设备和多种精微材料，使用者在制取地瑞那韦时往往需要聚精会神，小心翼翼，一时失误就将导致制取失败，前功尽弃，损失大量耗材，使用者对此十分烦恼的问题。

(二)技术方案

为实现上述制备方法简单的目的，本发明提供如下技术方案：

一种地瑞那韦的制备方法，包括以下步骤：

1)现取N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克、胺类70-110毫克、(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克、卤代芳香环40-60毫克、三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克备好，将N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克和胺类70-110毫克放置在零下20摄氏度环境下备用，(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克、卤代芳香环40-60毫克、三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克放置在常温下备用；

2)将N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克和胺类70-110毫克混合，保持环境温度零下20摄氏度，加入(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克，使用玻璃棒顺时针以200转每分钟的频率搅拌，制取活性酯，五分钟后依次加入三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克；