[发明专利]一种地瑞那韦的制备方法

权利要求书

1.一种地瑞那韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)现取N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克、胺类70-110毫克、(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克、卤代芳香环40-60毫克、三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克备好，将N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克和胺类70-110毫克放置在零下20摄氏度环境下备用，(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克、卤代芳香环40-60毫克、三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克放置在常温下备用；

2)将N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯20-30毫克、N-羟基化合物40-90毫克、1当量的滨氢甲烷20-40毫克、丁基锂100-150毫克、四氢呋喃溶剂50-80毫克和胺类70-110毫克混合，保持环境温度零下20摄氏度，加入(2S，3R)-2-氨基-4-氣-1-苯丁烷-3-醇60-100毫克，使用玻璃棒顺时针以200转每分钟的频率搅拌，制取活性酯，五分钟后依次加入三乙胺和二氣甲烷10-20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5-20毫克和金属碱20-40毫克；

3)将混合物转换到烧杯盛放，带混合物自然升温到室温时使用酒精喷灯开始加热混合物，混合物至200摄氏度时加入卤代芳香环40-60毫克，使用者使用玻璃棒搅拌混合物，使混合物均匀受热，20分钟后关闭酒精喷灯停止加热，使用者继续搅拌混合物，直至混合物温度降至室温，干燥通风处静置混合物8小时；

4)收集混合物，放置在烧杯加热并搅拌，越5分钟后停止加热，收集干燥的混合物，用1000目的细网筛筛出淡黄色粉末，即是所求地瑞那韦，收集成品储藏在零下三十度低温环境。

2.根据权利要求1所述的一种地瑞那韦的制备方法，其特征在于，所述胺类为苯胺、N，N-二甲基苯胺、N-甲基吗啉、二异丙胺或三乙胺，所述金属碱为氢氧化锂、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钠或者碳酸钾。