[发明专利]一种磷酸奥司他韦的制备方法有效
| 申请号： | 201811023680.3 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109438276B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 陆海东;白静波;王亦群;宋彦妮 | 申请（专利权）人： | 西安吉泰医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/52 | 分类号： | C07C233/52;C07C231/12;C07C231/24 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710000 陕西省西安市太白南路与电*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于该方法由以下步骤组成：
（1）将化合物2在三氟乙酸中脱叔丁基，得到化合物3；
（2）以10%钯炭作催化剂，二乙醇胺或甲酸胺为氢供体，将化合物3在醇中脱双烯丙基后与磷酸成盐，得到磷酸奥司他韦粗品；磷酸奥司他韦粗品用体积浓度为99.0%～99.5%的乙醇水溶液精制，得到化合物1，即A晶型的磷酸奥司他韦；
上述化合物3与催化剂的质量比为1: 0.05～0.2；
所述化合物3与氢供体的摩尔比为1:1～1.5；
所述化合物3与醇的质量比为1:5～15。
2.根据权利要求1所述的磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，脱叔丁基的温度为40～60℃。
3.根据权利要求1所述的磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于：所述的醇是甲醇、乙醇、异丙醇中任意一种或多种。
4.根据权利要求1、3中任意一项所述的磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，所述脱双烯丙基的温度为60～78℃。
5.根据权利要求1所述的磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于：所述磷酸奥司他韦粗品与乙醇水溶液的质量比为1: 35～45。
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