[发明专利]2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用在审
申请号: | 201811012195.6 | 申请日: | 2018-08-31 |
公开(公告)号: | CN109045019A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | 刘宇博;张娜娜;张嘉宁 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;C07D311/32 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 陈玲玉 |
地址: | 124221 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄酮 金连 乙酰葡萄糖胺 蛋白质 抑制剂 修饰 转移酶 制备 糖基化修饰 转移酶活性 影响细胞 有效抑制 作用受体 氢键 体外 应用 细胞 占据 分析 发现 | ||
1.2,3,2,3-四氢金连木黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用,其特征在于,2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮作用受体为N-乙酰葡萄糖胺转移酶;2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮通过占据N-乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋抑制其活性。
2.根据权利1所述的2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用,其特征在于,2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮通过与UDP结合口袋中的His920、Thr922、Lys842和Thr921形成氢键,进而占据N-乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋,抑制N-乙酰葡萄糖胺转移酶活性。
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