[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种植物源化合物及其制备方法和应用。本发明对川芎进行研究，得到了一种能得到新的活性组分,其结构式如下，经实验表明，其对LPS刺激A7r5细胞产生NO有明显的抑制作用，该化合物具有良好的抗炎作用；该化合物对经典途径的补体激活有明显的抑制作用，具有良好的抗补体活性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种植物源化合物及其制备方法和应用。

背景技术

中药川芎(Ligusticum chuanxiong Hort)是伞形科植物川芎的干燥根茎,主要产于云南、贵州、四川等地，别名香果、马衔、贯芎、京芎等。

川芎药用功效始载于《神农本草经》，其性温，味辛，微苦具有活血行气、祛风止痛之功效。主要用于血瘀气滞所致的月经不调，痛经经闭，头痛、风寒湿痹等。

川芎化学成分复杂，生物活性广泛，包括有挥发油类，生物碱类，多糖等。川芎挥发油主要包括苯肽类、萜烯类、有机酸及其酯类。川芎中的生物碱成分主要有川芎嗪(tetramethylrazine)、黑麦碱(perlolyrine)、三甲胺、腺嘌呤、腺苷、胆碱、尿嘧啶等，其中川芎嗪为其主要有效成分。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供一种化合物及其制备方法和应用，制备的化合物具有良好的抗炎活性或抗补体活性。

具体地，本发明涉及一种化合物，具有式I结构：

本发明还提出了一种上述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤(1)：将川芎药材加乙醇水溶液回流提取，提取液浓缩后得浸膏；乙醇水溶液优选60-80％乙醇水溶液，更优选为75％乙醇水溶液，

步骤(2)：将步骤(1)得到的浸膏加水混合，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取乙酸乙酯萃取部位浓缩，得到乙酸乙酯萃取物；

步骤(3)：将步骤(2)得到的乙酸乙酯萃取物进行柱色谱分离，以二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行梯度洗脱，所述梯度洗脱的二氯甲烷-甲醇体积比为(50～1):1，收集二氯甲烷-甲醇体积比为(10～6):1分离得到的组分；

步骤(4)：将步骤(3)得到的组分部位进行凝胶柱色谱纯化，用有机溶剂洗脱，收集分离；

步骤(5)：将步骤(4)分离得到的组分进行色谱分离纯化，以15％～45％的有机溶剂水溶液进行洗脱，将该洗脱液处理后即得到式(I)所示化合物。

进一步地，所述步骤(1)中，所述川芎与乙醇水溶液的重量比为1：(10～20)。

具体地，所述凝胶柱色谱中所用凝胶选自Sephadex LH-20、Sephadex G15或Sephadex G50。

进一步地，所述步骤(4)中，所用有机溶剂选自甲醇、乙醇、50％甲醇-水或50％乙醇-水。

具体地，所述步骤(5)中所述色谱分离纯化选自高效液相色谱、中低压制备色谱或常压柱色谱分离。步骤(5)所述溶剂可选自甲醇、乙醇、乙腈等。

本发明还提出了一种式I的化合物在制备抗炎药物中的应用。该炎症可以由烧伤、化学刺激、物理损伤以及毒素等引起。抗炎药物优选针对LPS(脂多糖)诱导或引发的炎症。

本发明还提出了一种式I的化合物在制备抗补体药物中的应用。该补体过度激活由外来侵入物、清除肌体内损伤或死亡的细胞和组织引起。抗补体药物优选能抑制敏化的2％绵羊红细胞引发溶血的补体。

本发明还提出了一种抗炎药物或抗补体药物，其包括式I所述的化合物。

具体地，所述抗炎药物或抗补体药物可选自口服给药剂型、注射给药剂型、或外用给药制剂。