[发明专利]用于治疗癌症的钌(II)配合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了钌(II)配合物，具有式(1)所示结构：本发明还提供了钌(II)配合物的制备方法及其应用。本发明制备钌(II)配合物具有较强的抗肿瘤和ACE抑制活性，并且制备方法简单、成本低、原料损耗少。

技术领域

本发明涉及金属配合物领域。更具体地说，本发明涉及一种用于治疗癌症的钌(II)配合物及其制备方法与应用。

背景技术

恶性肿瘤具有高致死率，是目前危害人类健康的最主要疾病之一，迄今为止尚缺乏有效的治疗措施。临床应用的抗肿瘤药物多数属于核苷类药物，这些药物存在着抗肿瘤谱的相似性，有很强的毒副作用。另一方面，某些肿瘤细胞株对临床应用的药物容易产生抗药性，肿瘤细胞株也容易发生变异，因此研制能克服抗药性或具有广谱活性的抗肿瘤药物受到关注。金属配合物的抗肿瘤谱及其抗肿瘤作用机制与核苷类药物有所不同，得到了广大科研工作者的广泛关注。但是，目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物，仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此，制备新的金属配合物抗肿瘤药物，为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择。

发明内容

本发明的目的是提供钌(II)配合物及其制备方法与应用，钌(II)配合物具有较强的抗肿瘤和ACE抑制活性，并且制备方法简单、成本低、原料损耗少。

为了实现根据本发明的目的和其它优点，提供了一种钌(II)配合物，具有式(1)所示结构：

本发明还提供了一种钌(II)配合物的制备方法，包括：

步骤一、利用RuCl3·xH2O和γ-松油烯制备式(2)结构的配合物；

步骤二、利用(2S,3R)-3,4-二氢-3-异丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑、2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和式(2)结构的配合物制得式(1)结构的的钌(II)配合物；

优选的是，所述的钌(II)配合物的制备方法，步骤一中，将RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于无水乙醇中，加热回流6h，静置析出，得到式(2)结构的配合物。

优选的是，所述的钌(II)配合物的制备方法，其特征在于，将305mg(2S,3R)-3,4-二氢-3-异丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑溶于过量的二氯甲烷和液溴中，加热至42℃，反应24h后，通入氮气，将过量的二氯甲烷和液溴鼓出，加入180mg 2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑，10ml乙腈，3mg碳酸铯和1ml三乙胺，加热至70℃，氮气保护下反应12h，旋蒸除去溶剂，再加入31.5mg式(2)结构的配合物、15ml二氯甲烷、0.1ml乙二胺、3mg碳酸铯和0.2ml三乙胺，加热至60℃，氮气保护下反应10h，加入1mg氯化锌和1ml盐酸，析出固体，即为式(1)结构的钌(II)配合物。

本发明还提供了一种钌(II)配合物的应用，用于制备治疗胃癌和/或肝癌的药物。

本发明还提供了一种钌(II)配合物的应用，用于制备治疗高血压的药物。

本发明还提供了一种钌(II)配合物的应用，用于制备表面负载有式(1)结构的钌(II)配合物的聚丙烯缓释材料。

优选的是，所述的钌(II)配合物的应用，所述聚丙烯缓释材料主要由如下步骤制得：

步骤A、将小分子多肽、(S)-缩水甘油和式(1)结构的钌(II)配合物依次分步溶于水中，得钌(II)混合溶液；

步骤B、将聚丙烯材料于钌(II)混合溶液浸泡1-20min后取出，于60℃烘干，向聚丙烯材料表面滴加剩余钌(II)混合溶液，再于60℃烘干，即得所述聚丙烯缓释材料。