[发明专利]用于治疗癌症的钌(II)配合物及其制备方法与应用在审
申请号: | 201810962548.2 | 申请日: | 2018-08-22 |
公开(公告)号: | CN108794543A | 公开(公告)日: | 2018-11-13 |
发明(设计)人: | 苏炜;彭炳华 | 申请(专利权)人: | 广西师范学院 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61K47/32;A61P35/00;A61P9/12 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530299 广西*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 配合物 制备 式( 1 ) 原料损耗 治疗癌症 抗肿瘤 应用 | ||
1.钌(II)配合物,其特征在于,具有式(1)所示结构:
2.如权利要求1所述的钌(II)配合物的制备方法,其特征在于,包括:
步骤一、利用RuCl3·xH2O和γ-松油烯制备式(2)结构的配合物;
步骤二、利用(2S,3R)-3,4-二氢-3-异丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑、2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑和式(2)结构的配合物制得式(1)结构的的钌(II)配合物;
3.如权利要求2所述的钌(II)配合物的制备方法,其特征在于,步骤一中,将RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于无水乙醇中,加热回流6h,静置析出,得到式(2)结构的配合物。
4.如权利要求2所述的钌(II)配合物的制备方法,其特征在于,步骤二中,将305mg(2S,3R)-3,4-二氢-3-异丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑溶于过量的二氯甲烷和液溴中,加热至42℃,反应24h后,通入氮气,将过量的二氯甲烷和液溴鼓出,加入180mg 2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑,10ml乙腈,3mg碳酸铯和1ml三乙胺,加热至70℃,氮气保护下反应12h,旋蒸除去溶剂,再加入31.5mg式(2)结构的配合物、15ml二氯甲烷、0.1ml乙二胺、3mg碳酸铯和0.2ml三乙胺,加热至60℃,氮气保护下反应10h,加入1mg氯化锌和1ml盐酸,析出固体,即为式(1)结构的钌(II)配合物。
5.如权利要求1所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,用于制备治疗胃癌和/或肝癌的药物。
6.如权利要求1所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,用于制备治疗高血压的药物。
7.如权利要求1所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,用于制备表面负载有式(1)结构的钌(II)配合物的聚丙烯缓释材料。
8.如权利要求7所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,所述聚丙烯缓释材料主要由如下步骤制得:
步骤A、将小分子多肽、(S)-缩水甘油和式(1)结构的钌(II)配合物依次分步溶于水中,得钌(II)混合溶液;
步骤B、将聚丙烯材料于钌(II)混合溶液浸泡1-20min后取出,于60℃烘干,向聚丙烯材料表面滴加剩余钌(II)混合溶液,再于60℃烘干,即得所述聚丙烯缓释材料。
9.如权利要求8所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,步骤A中,将3mg小分子多肽加入5mL水中,超声振荡5min,加入0.5mg(S)-缩水甘油,超声振荡5min,再加入1-10mg式(1)结构的钌(II)配合物,超声振荡5min,得所述钌(II)混合溶液。
10.如权利要求7所述的钌(II)配合物的应用,其特征在于,所述聚丙烯缓释材料用于治疗胃癌、肝癌和/或高血压。
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