[发明专利]一种抗艾滋病吲哚类化合物及其制备方法和其应用在审
| 申请号： | 201810887055.7 | 申请日： | 2018-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN108976158A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 吴冬;代陈胜;智强 | 申请（专利权）人： | 东莞理工学院;北京赛知科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;A61K31/404;A61P31/18 |
| 代理公司： | 深圳市优赛诺知识产权代理事务所(普通合伙) 44461 | 代理人： | 姜芬 |
| 地址： | 523808 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 制备 抗艾滋病 细胞毒性 抑制剂化合物 吲哚化合物 病毒活性 反应条件 合成步骤 合成路线 宿主细胞 抗病毒 抗HIV 高抗 应用 合成 细胞 成功 | ||
1.一种如式g所示的化合物：
式g中，R1、R2、R3各自独立选自H、OMe、CF3或COOH。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括下述1)-6)所述中的至少一种：
1)R1＝R2＝H，R3＝OMe；
2)R1＝R2＝H,R3＝COOH；
3)R1＝R3＝H,R2＝OMe；
4)R1＝R2＝R3＝H；
5)R1＝R3＝OMe，R2＝H；
6)R1＝R2＝H，R3＝CF3。
3.一种化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：
1)式a与式b所示的化合物反应后得式c所示化合物；
2)所述式c所示化合物与式d所示化合物反应后得式e所示化合物；
3)将所述式e所示化合物与式f所示化合物反应后即得目标产物式g所示化合物；
其中，式f所示化合物和/或式g所示化合物中，R1、R2、R3各自独立选自H、OMe、CF3或COOH。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述方法还包括下述1)-18)所述中的至少一种：
1)步骤1)中，所述反应包括通过弱碱催化剂催化所述反应；
2)步骤1)中，所述反应包括搅拌过夜反应；
3)步骤1)中，所述反应包括在室温下进行反应；
4)步骤1)中，所述反应包括在溶剂中反应；
5)步骤1)中，所述反应停止后，还包括萃取步骤；
6)步骤1)中，所述反应停止后，还包括纯化步骤；
7)步骤2)中，所述反应包括通过催化剂催化所述反应；
8)步骤2)中，所述反应包括在氩气的条件下进行反应；
9)步骤2)中，所述反应包括搅拌加热回流反应1小时以上；
10)步骤2)中，所述反应包括在溶剂中反应；
11)步骤2)中，所述反应停止后，还包括冷却、萃取和/或纯化步骤；
12)步骤3)中，所述反应前，还包括式e所示化合物的活化反应；
13)步骤3)中，所述反应包括搅拌过夜反应；
14)步骤3)中，所述反应包括在室温下进行反应；
15)步骤3)中，所述反应包括在溶剂中反应；
16)步骤3)中，所述反应停止后，还包括萃取步骤；
17)步骤3)中，所述反应停止后，还包括皂化反应、成盐反应和纯化步骤；
18)步骤3)中，所述式f所示化合物和/或式g所示化合物包括下述Ⅰ)-Ⅵ)所述中的至少一种：
Ⅰ)R1＝R2＝H，R3＝OMe；
Ⅱ)R1＝R2＝H,R3＝COOH；
Ⅲ)R1＝R3＝H,R2＝OMe；
Ⅳ)R1＝R2＝R3＝H；
Ⅴ)R1＝R3＝OMe，R2＝H；
Ⅵ)R1＝R2＝H，R3＝CF3。
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