[发明专利]用于制备细胞结合剂-细胞毒性剂缀合物的有效方法在审
| 申请号： | 201780009779.5 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN108601848A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | K·C·莱;R·W·赫布斯特;S·A·希尔德布兰德 | 申请（专利权）人： | 伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;C07K1/13 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;黄海波 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种用于制备细胞结合剂细胞毒性剂缀合物的新方法。所述方法包括以下步骤：使细胞结合剂与具有能够与所述细胞结合剂形成共价键的反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂‑接头化合物在4至9之间的pH下在具有高离子强度的缓冲溶液存在下反应，其中所述细胞结合剂包含与具有胺反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂‑接头化合物形成共价键的赖氨酸ε–NH2基团。本发明还包括根据本文中描述的方法制备的细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞毒性剂 细胞结合剂 缀合物 制备 接头化合物 共价键 胺反应性基团 反应性基团 缓冲溶液 赖氨酸 离子 | ||
【主权项】：
1.一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，所述方法包括以下步骤：使细胞结合剂与具有能够与所述细胞结合剂形成共价键的反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂‑接头化合物在4至9之间的pH下在具有高离子强度的缓冲溶液存在下反应，其中所述细胞结合剂包含与具有胺反应性基团的细胞毒性剂或细胞毒性剂‑接头化合物形成共价键的赖氨酸ε–NH2基团。
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