[发明专利]一种卡培他滨的杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 201810838205.5 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108864231A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 朱高军;胡全艮;刘勇;董真秀 | 申请（专利权）人： | 上海葆隆生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200444 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 卡培他滨 六甲基二硅氮烷 杂质化合物 反应条件 氟胞嘧啶 缩合反应 脱氧核糖 脱氧 可控 收率 乙酰 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I所示的化合物：
其中Ac＝-COCH3。
2.一种如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将5-氟胞嘧啶和六甲基二硅氮烷反应得到化合物II；
(2)化合物II和5-脱氧-1,2,3-三乙酰脱氧核糖在缩合剂的作用下发生缩合反应得化合物I；
其中Ac＝-COCH3。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中加入了三甲基氯硅烷。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的缩合剂为四氯化锡。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的四氯化锡滴加时保持内温10℃以下慢慢滴加。
6.根据权利要求2至5任一项权利要求所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的缩合反应还包括如下步骤：加入过量的碳酸氢钠，然后加适量水。
7.根据权利要求2至6任一项权利要求所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的缩合反应还包括如下步骤：柱层析纯化分离。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的纯化分离所用溶剂为石油醚和乙酸乙酯。
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