[发明专利]香豆素并木脂素及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有下述式2a-3a和2b-3b所示结构的香豆素并木脂素及其药效学上可接受的盐：

2.下述式1a-3a和1b-3b所示结构的香豆素并木脂素的制备方法，包括以下步骤：

1)获取山乌桕茎和/或叶的醇提物；

2)将醇提物加水混悬，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯萃取部位，浓缩，得到乙酸乙酯萃取物；

3)将乙酸乙酯萃取物上硅胶柱层析，依次用第一洗脱剂和第二洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到A-G共7个流份；其中，第一洗脱剂为由石油醚和丙酮，或者是由石油醚和乙酸乙酯按100：1-1：1的体积比组成的混合溶剂；第二洗脱剂为由二氯甲烷和甲醇，或者是由氯仿和甲醇按100：1-1：1的体积比组成的混合溶剂；

4)将E流份上MCI柱层析，用第三洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到E1-E11共11个流份；所述第三洗脱剂为由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂；

5)将E7流份上C18反相色谱柱层析，用第四洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到E7a-E7i共9个流份；所述第四洗脱剂为由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂；

6)将E7e流份上凝胶柱层析，用甲醇洗脱，收集洗脱液上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪，以由甲醇和水，或者是由乙腈和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离，得到化合物3；

7)将E7f流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪，以由乙腈和水，或者是由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离，分别得到化合物1和化合物2；

8)将前述所得的化合物1、化合物2和化合物3分别进行手性拆分，以由乙醇和正己烷组成的混合溶剂作为流动相，分别得到三对手性异构体，即化合物1a和化合物1b、化合物2a和化合物2b、化合物3a和化合物3b；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤1)中，以山乌桕茎和/或叶为原料，以醇类物质为溶媒，在加热条件下进行提取，以获得醇提物；所述醇类物质的浓度为80-100v/v％。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的醇类物质为甲醇和/或乙醇。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤8)中，

在对化合物1进行手性拆分时，以由乙醇和正己烷按20：80-70：30的体积比组成的混合溶剂作为流动相；

在对化合物2进行手性拆分时，以由乙醇和正己烷按20：80-70：30的体积比组成的混合溶剂作为流动相；

在对化合物3进行手性拆分时，以由乙醇和正己烷按20：80-70：30的体积比组成的混合溶剂作为流动相。

6.下述式1a-3a和1b-3b所示结构的香豆素并木脂素中任一化合物或其药效学上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用；

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：是在制备预防和治疗神经炎症药物中的应用。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：是在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。

9.一种药物组合物，含有治疗上有效剂量的权利要求1中任一化合物或其药效学上可接受的盐。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的剂型为药学上可接受的剂型。