[发明专利]一种酰甲基萘醌咪唑衍生物及其制备和用途

权利要求书

1.一种酰甲基萘醌咪唑衍生物，其结构式如式(Ⅰ)所示：

其中R为烷基、杂烷基、炔基、烯基、芳基或酰基；R¹为苯基、取代苯基、杂芳基、烷基、酰基、胺基；R²为H、芳基、烷基、酰基、硝基、氨基、氰基、F、Cl、Br、三氟甲基或烷氧基；X为Cl、Br、I、OTs、OTf、OMs或ClO₄。

2.一种如权利要求1所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

A、以二甲基亚砜为溶剂，萘醌咪唑在强碱存在下与通式为X’-R的卤代物发生取代反应，生成单取代萘醌咪唑衍生物X’为Cl、Br或I；

或以四氢呋喃为溶剂，2-三氟乙酰基-3-氯萘醌与通式为R-NH₂的胺发生氯上的取代反应，首先生成2-三氟乙酰基胺基-3-取代基胺基-萘醌衍生物所述2-三氟乙酰基胺基-3-取代基胺基-萘醌衍生物在水合肼存在下脱除2位的保护基团，得到2-氨基-3-取代基胺基衍生物后于回流的原甲酸三乙酯中关环，即得所述单取代萘醌咪唑衍生物

B、所述单取代萘醌咪唑衍生物溶于乙腈中，加入通式为的酰甲基试剂，加热反应制得所述酰甲基萘醌咪唑衍生物。

3.如权利要求2所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤A中，所述萘醌咪唑、强碱、卤代物的摩尔比为1:1:1～1:3:30，反应温度20～80℃。

4.如权利要求3所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述卤代物选自碘甲烷、碘乙烷、碘代异丁烷、碘苯、溴乙腈、1-碘-2-甲氧基乙烷、苄基溴、溴丙炔。

5.如权利要求2所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤A中，所述2-三氟乙酰基-3-氯萘醌、胺的摩尔比为1:1～1:5；所述2-三氟乙酰基胺基-3-取代基胺基-萘醌衍生物与水合肼的摩尔比1:100～1:300。

6.如权利要求2所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤B中，所述单取代萘醌咪唑衍生物和酰甲基试剂的摩尔比1:1～1:10，温度70～120℃，反应时间为8～48小时。

7.一种如权利要求1所述的酰甲基萘醌咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。