[发明专利]一种缬沙坦片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种缬沙坦片及其制备方法，制备方法按以下步骤进行处理：按照一定比例称量缬沙坦、微晶纤维素、乳糖、无水硅胶、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、滑石粉、硬脂酸镁，称量后的配料经过震荡筛筛选过滤，筛选后的配料再与微晶纤维素、交联聚维酮、无水硅胶、缬沙坦和乳糖干混2min，羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠和纯化水配制成制粒溶液，制粒溶液与干混配料混合完成制粒，本发明涉及医药技术领域。该缬沙坦片及其制备方法，达到了颗粒的完整性和稳定性，同时提高缬沙坦片合格率，均匀混合缬沙坦片配料，保证药理性配料成分均匀分布在缬沙坦片内部，降低缬沙坦片中缬沙坦含量超标造成副作用大的目的。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体为一种缬沙坦片及其制备方法。

背景技术

缬沙坦片，适应症为原发性高血压。据国外临床研究资料报道，口服后吸收迅速，绝对生物利用度为25％，进食后服药吸收率降低46％，但临床疗效无明显降低，因此饭前饭后服用均可。血浆达峰时间为2～3小时，消除半衰期为6～7小时，血浆蛋白结合率为94％～97％。每日服药一次，三天后血药浓度达稳态。缬沙坦以原型药物代谢，主要(70％)经胆道排泄，其余通过肾脏排泄。虽无缬沙坦药物过量的经验，但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压，若有服药后不久发生，可采取催吐治疗，否则可按常规，静脉滴注生理盐水，血液透析似乎不能清除缬沙坦。

缬沙坦是一款血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。在美国，缬沙坦是一款用于治疗高血压症、充血性心力衰竭、后心肌梗塞的药物。瑞士汽巴-嘉基公司研发生产的代文缬沙坦于1995年和1996年分别获得美国和欧洲的相关专利权，并于1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国、日本上市。汽巴-嘉基公司与山德士公司在1996年合并成立了诺华公司。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。

目前缬沙坦片及其制备方法复杂，消耗工时大，消耗大量的人力，提高了生产成本，缬沙坦片中缬沙坦含量不均，造成缬沙坦片副作用强、稳定性低、安全性、可靠性和一致性得不到保证。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种缬沙坦片及其制备方法，解决了目前缬沙坦片及其制备方法复杂，消耗工时大，消耗大量的人力，提高了生产成本，缬沙坦片中缬沙坦含量不均，造成缬沙坦片副作用强、稳定性低、安全性、可靠性和一致性得不到保证的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种缬沙坦片及其制备方法，所述缬沙坦片包括片芯和包衣，所述片芯包括以下原辅料：缬沙坦、微晶纤维素(M101)、乳糖(314型)、无水硅胶、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素(M112)、滑石粉、硬脂酸镁，所述包衣包括以下原辅料：Opadry Yellow Powder(03F82606)和纯化水。

优选的，所述制备方法按以下步骤进行处理：

(步骤一)称量配料：按照一定比例称量缬沙坦、微晶纤维素(M101)、乳糖(314型)、无水硅胶、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素(M112)、滑石粉、硬脂酸镁；

(步骤二)过筛、干混：称量后的配料经过震荡筛筛选过滤，筛选后的配料再与微晶纤维素(M101)、交联聚维酮、无水硅胶、缬沙坦和乳糖(314型)干混2min；

(步骤三)制粒：羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠和纯化水配制成制粒溶液，制粒溶液与干混配料混合完成制粒；

(步骤四)干燥、整粒：制粒完成后在80℃温度下干燥15-35min，制成缬沙坦片中间产品干颗粒；