[发明专利]一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法，采用紫草素、γ‑环糊精制备成包埋物后与透明质酸、甘草酸二钾、维生素E、尿囊素、增溶剂、助溶剂、生物可溶性高分子材料一起溶于去离子水制备成注膜液浇铸在特定结构的微针模板里，固化后分离得到可溶性紫草素微针贴片。与现有技术相比具有以下优点：包裹在可溶性微针里的药物随着可溶性高分子材料在皮肤里溶解逐渐释放出来，具有更好的生物相容性及更大的载药量；所用的材料为高分子生物可溶性材料，安全性高；且制备方法简单，制备条件温和，能很好地保持活性成分的稳定性，有效成分含量高，温和，多种有效成分协同作用，达到更佳的皮肤问题的疗效。

技术领域

本发明涉及医用微针贴片领域，尤其涉及一种可溶性紫草素微针贴片及其制备方法。

背景技术

如今人们越来越重视皮肤的护养，痘痘、暗疮、粉刺、色斑、毛孔粗大等皮肤问题很常见也很困扰。而针对这些皮肤问题的治疗通常有效成分很难完全被肌肤吸收，进入表皮基底层，发挥修复作用。

中药紫草在治疗皮肤病方面存在很多优势，尤其是中药复方的运用，临床和实验研究均证实紫草具有抗炎、抑菌、止痒及修复等功效，其在伤口的愈合和修复上，效果很好。紫草素在美容上有很大的利用价值，适合各种肤质，能促进伤口的愈合，达到去除暗疮、痘印、淡化色斑疤痕的作用。

透明质酸作为高效保湿成分，滋润保湿皮肤，维持皮肤修复环境。

维生素E中蕴含的生育酚分子可渗透入表皮，甚至可达皮下组织。维生素E的侧链直接参与巯基的氧化还原过程，从而抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素的形成。维生素E还具有扩张末梢血管，改善血管微循环的作用，能促进营养成分的输送以及体内代谢垃圾的排泄，从而也有利于“斑”的祛除。外用维生素E能加快皮肤新陈代谢，促进血液循环，加速细胞修复和再生，同时还能产生抗自由基成分，抑制脂质过氧化反应，保持组织间联系，使皮肤光滑、有弹性。由于维生素E能保护细胞膜免受自由基的氧化损伤，所以能帮助修复并巩固肌肤的天然保护屏障，锁住肌肤内水分，提供由内而外的深层滋养。

尿囊素具有促进细胞生长，加快伤口愈合，软化角质蛋白等生理功能，是皮肤创伤的良好愈合剂和抗溃疡药剂。其能结合多种物质形成复盐，具有避光、杀菌防腐、止痛、抗氧化作用，能使皮肤保持水份，滋润和柔软。

甘草酸二钾有抗炎、抗过敏、保湿等功效，能有效防止过敏，减轻皮肤炎症。

以上成分在皮肤修复上有均一定的功效作用，在改方面能相互促进，具有协同作用。

微针是直径为几十微米、长度在100μm以上的针状结构。因为微针的尺寸小，在刺入皮肤中不会到达真皮层，不易触及痛觉神经而产生疼痛感，可使有效成分沿微针形成的微通道到达表皮深层，扩散入真皮，使有效成分得到充分的吸收，发挥疗效。

目前采用的微针多为生物不可降解实心微针，例如微针滚轮、硅微针、金属微针等这类微针很细小，在插入皮肤的过程中自身发生断裂破碎是可能的，尽管制备微针的材料选用的都是生物相容性好的金属和硅。但很难说这些材料长时间留在皮肤内不会造成任何不良反应。空心微针可将各种药物溶液注入角质层下，大大提高活性成分的应用，但很难保证空心微针不会堵塞，应用起来不方便。

可溶性微针贴片，采用生物可溶性高分子材料制备而成，若能将紫草素活性成分、透明质酸、甘草酸二钾、尿囊素等有效成分与可溶性微针贴片结合起来进行研究，当刺入皮肤后可溶性微针在液体作用下溶解留于皮肤内，不仅活性成分也得到大大的利用，结合上述化合物的协同作用，将会解决上述问题。

目前也有一些相关的微针贴片的研究，例如中国专利CN104921961A一种多效修复的可降解生物微针贴，公开了一种不同释放梯度的多效修复的可降解生物微针贴，所述的生物微针贴，包括基底，以及位于基底上表面的实心第一微针阵列、第二微针阵列以及背敷层。其制备方法复杂，且活性成分直接涂层在微针上，载药量少，且在肌肤中并不能保证活性成分能很好地被肌肤所吸收。

发明内容