[发明专利]基于肠道MCT1载体蛋白设计的前药及其制备方法有效
| 申请号： | 201810552820.X | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108610384B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;王刚 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/073;A61K31/7068;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 肠道 mct1 载体 蛋白 设计 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.靶向肠道吸收型转运体-单羧酸转运体1的短链脂肪酸类似物的前药或药学上可接受的盐在制备口服抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的前药为：
。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述前药的制备方法如下：
（1）将二元脂肪酸溶于二氧六环中，加入氯化亚砜和三乙胺，制备二元脂肪酸单酰氯；
（2）吉西他滨或阿糖胞苷在三乙胺存在的条件下与二元脂肪酸单酰氯发生酯化或酰胺化，生成目标产物。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的二元脂肪酸选自丁二酸、己二酸、辛二酸、癸二酸。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的前药或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体制成药物组合物。
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