[发明专利]表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体的制备与应用

权利要求书

1.一种表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体，其特征在于：包括人血清白蛋白、聚乙二醇和E-选择素肽配体，将E-选择素肽配体和聚乙二醇偶联到HSA表面，所述药物载体的结构式如下：

。

2.根据权利要求1所述的表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体，其特征在于：靶向纳米药物载体所负载的疏水性抗肿瘤药物包括：紫杉醇、阿霉素、多西他赛其中的一种或多种。

3.一种权利要求1所述的表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

① E-选择素多肽配体和多肽偶联的mPEG通过Fmoc固相合成得到偶联物；

②偶联物与活化的人血清白蛋白反应制备单HSA载体。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤①的方法如下：

；

步骤②的方法如下：

。

5.权利要求1所述的表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体的载药方法，其特征在于：修饰后的HSA单体溶解于缓冲溶液中,加入β-巯基乙醇以充分还原分子内二硫键，加入待载药物，搅拌后加入双氧水形成分子间二硫键，超滤离心除去游离待载药物，经冷冻干燥得到包载药物的纳米粒子。

6.根据权利要求1所述的靶向人血清白蛋白纳米药物载体在制备疏水性抗肿瘤药物递送中的应用。