[发明专利]一种氧化石墨烯负载的替尼类递送系统及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810446014.4 | 申请日: | 2018-05-11 |
公开(公告)号: | CN108619520B | 公开(公告)日: | 2020-02-04 |
发明(设计)人: | 刘宇;吴浩天;韩佳婧;郭忠秋;潘春娇 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | A61K47/04 | 分类号: | A61K47/04;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 21207 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人: | 胡洋 |
地址: | 110000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备方法和应用 氧化石墨烯 递送系统 非共价键吸附 抗肿瘤药物 综合作用力 缓慢释放 临床给药 临床研究 疏水作用 伊马替尼 载药体系 释放 难溶性 阳离子 肠道 片层 氢键 水中 性状 堆积 过量 吸收 应用 | ||
1.一种负载替尼类的氧化石墨烯递送系统,其特征在于,通过非共价动态键合相互作用在不发生化学反应的条件下将难溶性的抗肿瘤药物伊马替尼负载到氧化石墨烯(GO)片层上,所述GO片层的基本结构为纳米级的单层碳原子组成的片层结构;
制备方法包括如下步骤:
1)将GO固体机械搅拌,超声剥离制备得到的GO溶液50mL置于烧杯中待用;将伊马替尼溶于甲醇中,得伊马替尼溶液,在搅拌下,将伊马替尼溶液缓慢的滴加到GO溶液中,遮光反应,并且继续搅拌,得反应液;
2)将1)中反应液放入50mL离心管中,用高速台式冷冻离心机离心;吸取上清液置于大烧杯中,下层沉淀用100mL甲醇洗涤后再次离心,离心条件同上;反复洗涤三次后,将上清液合并,用量筒量取,得到体积L1,吸取1.0mL上清液用0.45μm有机滤膜过滤后转移进高效液相进样瓶中,封口膜密封于4℃冰箱储存待测备用;
3)将2)中沉淀物转移至表面皿中,保鲜膜密封后于-80℃冰箱预冻24小时;预冻后样品转移至冻干机中,真空冷冻干燥,得到产物GO-IM。
2.如权利要求1所述的一种负载替尼类的氧化石墨烯递送系统,其特征在于,步骤1)中,按质量比,伊马替尼:GO=1:0.5~6。
3.如权利要求1所述的一种负载替尼类的氧化石墨烯递送系统,其特征在于,步骤1)中,搅拌条件为:温度25℃,100rpm,搅拌时间为2~5h。
4.如权利要求1所述的一种负载替尼类的氧化石墨烯递送系统,其特征在于,步骤2)中,离心机的离心条件为:离心温度为4℃~15℃,离心时间为5-20min,离心转速为3000-5000r/min。
5.一种如权利要求1所述的负载替尼类的氧化石墨烯递送系统在制备生物医学药物中的应用。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物为缓释类药物制剂,其释放的pH值为7~8。
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