[发明专利]芳香酰肼类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种芳香酰肼类化合物及其制备方法和应用，属于技术农药技术领域。本发明要解决的第一个技术问题是提供一种芳香酰肼类化合物。该芳香酰肼类化合物的结构式如式I所示。本发明的化合物对草莓炭疽病、马铃薯晚疫病、草莓灰霉病或猕猴桃褐斑病等有一定的预防或治疗效果。

技术领域

本发明涉及一种芳香酰肼类化合物及其制备方法和应用，属于技术农药技术领域。

背景技术

植物病害的种类多，病害往往会造成作物减产，影响农产品的品质。多种病害还有可能同时发生，造成更加严重的后果。当多种病害同时发生时，往往需要多种药物，多种药物之间可能相互影响，造成效果不佳，并且成本高。病菌也容易产生抗药性，因此开发新的光谱抗菌药具有十分重要的意义。

酰肼类化合物与生物环境接近，具有广泛的生物和药物活性，如抗炎症、止血、抗凝血及抗动脉粥样硬化、促进超氧离子自由基和羟基自由基的分解等。芳香酰肼类化合物具有十分广泛的生物活性，如：杀菌、除草、抗肿瘤、抗结核等，可被用在医药、农药、化工等领域。通常酰肼类抗菌药具有抗真菌活性高、毒副作用小等优点。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种芳香酰肼类化合物。

为解决本发明的第一个技术问题，本发明的芳香酰肼类化合物的结构式如下：

其中，所述R₁为H或CH₃COO；R₂为H、NC或CH₃；R₃为H、NH₂SO₂或(CH₃)₂CH；R₄为H或CH₃；R₅为H、NO₂或HO；R₆为H或Cl；R₇为H或CH₃O；R₈为H、CH₃O、NO₂或Cl；R₉为H或Cl；R₁₀为H或NO₂。

优选的，所述芳香酰肼类化合物的结构式为下列结构式中的一种：

本发明要解决的第二个技术问题是提供上述芳香酰肼类化合物在农药中的应用。

优选的，所述应用为在预防或治疗草莓炭疽病、马铃薯晚疫病、草莓灰霉病或猕猴桃褐斑病中的应用。

优选的，所述化合物为化合物3、化合物4、化合物5或化合物8，所述应用为在预防或治疗草莓灰霉病中的应用。

优选的，所述化合物为化合物3、化合物4或化合物5，，所述应用为在预防或治疗猕猴桃褐斑病中的应用。

本发明要解决的第三个技术问题是提供上述芳香酰肼类化合物的制备方法，所述制备方法的化学式为：

优选的，所述方法包括：将化合物A与EDCI、催化剂、溶剂混匀，加入化合物B，10～30℃反应6～8h，TLC检测反应完全，纯化得芳香酰肼类化合物；所述催化剂为DMAP、HOBt或DIEA中的至少一种；所述溶剂为TEA、DMF或DCM中的至少一种。

优选的，所述加入化合物B的方法为缓慢滴加或冰浴条件下加入。

优选的，所述EDCI、催化剂、化合物A、化合物B的摩尔比为：1～4:0.2～9.5:0.8～3.5:1.0～4.5。

有益效果：本发明提供新的芳香酰肼类化合物，该化合物对草莓炭疽病、马铃薯晚疫病、草莓灰霉病或猕猴桃褐斑病等有一定的预防或治疗效果，具有广谱抗菌作用。