[发明专利]五元杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的用途有效
| 申请号： | 201810239601.6 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN110294745B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;张盼盼;陈明涛;钱文建;白骅 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D409/14;A61K31/506;A61P35/00 |
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| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 五元杂环类 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
A选自S，B和C选自C，使得含有A、B和C的环是五元芳族杂环；
D选自NH；
E选自卤素；
X选自C1-C6烷基；
R1不存在的；
R2、R3独立地选自氢原子或C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其为通式(IIa-3)所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R2和R3独立地选自氢原子或C1-C6烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
4.一种根据权利要求1所述的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，该方法包括：
通式(IA)化合物与(IB)化合物反应，得到通式(I)化合物，其中，A，B，C，D，E，X，R1、R2、R3的定义如权利要求1中所述。
5.一种药物组合物，所述的药物组合物含有有效剂量的根据权利要求1～3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，及可药用的载体、赋形剂或它们的组合。
6.根据权利要求1～3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，或根据权利要求5所述的药物组合物在制备转染期间重排激酶抑制剂中的用途。
7.根据权利要求1～3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，或根据权利要求5所述的药物组合物在制备治疗由转染期间重排(RET)基因驱动的疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述的疾病为癌症。
9.根据权利要求8所述的用途，其中所述的癌症为肺癌、甲状腺癌、结肠癌、乳腺癌、胰腺癌。
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