[发明专利]柠檬醛及其衍生物在制备MRSA感染性疾病药物中的新用途

说明书

本发明提供了柠檬醛或其衍生物在制备治疗葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。本发明还提供了一种治疗葡萄球菌感染性疾病的药物组合物。本发明最后提供了一种治疗葡萄球菌感染性疾病的联合用药物，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的柠檬醛和治疗葡萄球菌感染性疾病的药物。本发明柠檬醛或其衍生物为天然药物，单用能有效抑制MRSA的生长或杀灭MRSA，能缓解MRSA感染引起的氧化应激及炎症反应，可用于治疗葡萄球菌感染性疾病；同时联合β‑内酰胺类抗生素能显著增强抗MRSA的活性，具有良好的协同增效作用；将本发明药物制备成治疗MRSA感染药物，临床应用前景良好。

技术领域

本发明涉及柠檬醛及其衍生物的新用途，具体地，是在制备治疗葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。

背景技术

耐甲氧西林金葡菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)被称作“超级细菌”，自1961年在英国被首次发现以来，即以惊人的速度在世界范围内蔓延，目前MRSA感染已超过艾滋病、结核和病毒性肝炎成为患者首位致死病因，严重威胁公共卫生安全。虽然利奈唑胺、达托霉素、头孢洛林、奥利万星、达巴万星、磷酸泰地唑胺等新药陆续获得FDA批准用于MRSA的治疗，但近年来临床上已发现上述药物的耐药菌株，且耐药率呈逐年上升趋势，故新型抗MRSA感染药物的研发显得尤为迫切。

柠檬醛(3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-醛)是一种单萜化合物，分子式为C₁₀H₁₆O，无色或淡黄色透明液体。柠檬醛通常由互为异构体的香叶醛(反式柠檬醛，柠檬醛a)和橙花醛(顺式柠檬醛，柠檬醛b)组成。天然柠檬醛主要存在于山苍子油、柠檬草油、马鞭草油、垂叶香茅油、草果油等植物精油中。

柠檬醛具有杀虫、驱避、抗菌、抗炎等广泛的药理活性。余伯良等，“柠檬醛对花生酱的防腐效果”中国调味品2002第3期公开了柠檬醛具有抗霉菌的作用。吕昭萍等，“山苍子油的抗菌作用研究”皮肤病与性病1997年第19期公开了含有80-90％柠檬醛的山苍子油具有广谱抗菌的作用。

发明内容

本发明的技术方案提供了柠檬醛或其衍生物的用途。

本发明提供了柠檬醛或其衍生物在制备治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物中的用途。

其中，所述耐药葡萄球菌为耐甲氧西林葡萄球菌。

其中，所述耐甲氧西林葡萄球菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；优选地，所述耐甲氧西林金黄色葡萄球菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC43300或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC33591。

其中，所述的药物是抑制耐药葡萄球菌生长或杀灭耐药葡萄球菌的药物。

本发明提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物，它是由柠檬醛或其衍生物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

其中，所述制剂为注射制剂或口服制剂。

本发明提供了一种治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的联合用药物，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的柠檬醛和治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物，以及药学上可接受的载体。

其中，所述治疗治疗耐药葡萄球菌感染性疾病的药物包括β-内酰胺类抗生素。

其中，所述的β-内酰胺类抗生素包括阿莫西林、头孢氨苄、头孢吡肟。

其中，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

柠檬醛0.01-0.99份，β-内酰胺类抗生素0.01-0.99份。