[发明专利]酰基化喹啉或异喹啉衍生物的合成方法

说明书

酰基化喹啉或异喹啉衍生物的合成方法，本发明属于有机合成领域，它为了解决现有喹啉或异喹啉衍生物合成方法中存在的反应复杂、条件苛刻、环保性差的问题。合成方法：在氮气氛围下，以喹啉或者异喹啉与苯甲酰甲酸为反应原料，以过硫酸盐作为氧化剂，以金属铱复合物作为可见光催化剂，与有机溶剂一并加入反应容器中，在可见光光照条件下进行反应，反应完成后，反应体系经过过滤、浓缩和分离纯化，得到酰基化喹啉或异喹啉衍生物。本发明在氮气氛围下，将反应体系置于可见光源下进行光照即可反应，整个反应过程安全环保，反应条件简单，操作步骤便捷，属于绿色化学工艺。

技术领域

本发明属于有机合成领域，具体涉及一种酰基化(异)喹啉类衍生物的合成方法。

背景技术

(异)喹啉类衍生物是一类常见且重要的氮杂环化合物，含有不同官能团的(异)喹啉类化合物能表现出各种不同的生物活性和药理活性，例如抗菌、抗病毒、抗疟疾和抗肿瘤等，目前在医药和农药领域得到了广泛应用。(异)喹啉类衍生物可以直接从各种天然产物中直接提取，如以下结构式所示的Papaverine(罂粟碱)就是从罂粟中提取而来，它含有异喹啉骨架结构，具有止痛作用。另外，这类衍生物还可以通过采用化学合成的方法来获得，如以下结构式所示的Neratinib是由美国Wyeth公司研发的一类含有喹啉骨架结构的小分子络氨酸激酶抑制剂，已被用于治疗乳腺癌和晚期实体瘤等的临床研究。除了药理作用外，(异)喹啉类衍生物还可以用于染料、抗氧化剂、食品饲料添加剂以及各种化学助剂等领域。因此，关于有效地合成结构多样的(异)喹啉类衍生物的研究在有机合成领域受到了密切关注。

目前，关于合成(异)喹啉类衍生物的方法报道很多，但仍然存在着不足之处。例如，传统的合成方法通常需要使用浓盐酸或浓硫酸等强酸物质，这就提高了工业生产中的设备要求，同时也增加了环境压力。近年来发展的一些新型合成方法中也存在反应条件苛刻或反应步骤繁琐等问题。因此，寻求一种绿色环保、简单快捷且高效的(异)喹啉类衍生物的合成方法具有重要研究意义。

发明内容

本发明目的是为了解决现有喹啉或异喹啉衍生物合成方法中存在的反应复杂、条件苛刻、环保性差的问题，而提供酰基化喹啉或异喹啉衍生物的新型合成方法。

本发明酰基化喹啉或异喹啉衍生物的合成方法按以下步骤实现：

在氮气氛围下，以喹啉或者异喹啉与苯甲酰甲酸为反应原料，以过硫酸盐作为氧化剂，以金属铱复合物作为可见光催化剂，与有机溶剂一并加入反应容器中，在可见光光照条件下进行反应，反应完成后，反应体系经过过滤、浓缩和分离纯化，得到酰基化喹啉或异喹啉衍生物，其中所述的可见光催化剂为[Ir(ppy)₂(dtbbpy)](PF₆)或4CzIPN。

本发明合成酰基化喹啉衍生物的反应通式如下：

其中取代基R₁代表H或Cl，R₂代表H、Cl或Me。

本发明合成酰基化异喹啉衍生物的反应通式如下：

其中取代基R₁代表H或Cl，R₂代表H、Cl或Me。

本发明在氮气氛围下，将反应体系置于可见光源下进行光照即可反应，加料顺序任意，操作简单方便。本发明采用的反应原料无需经过复杂合成，原料均可直接商购获得，采用的氧化剂过硫酸盐便宜且无污染。并且本发明的反应底物的适用范围广，可以利用反应底物中取代基R的变换来实现不同取代的酰基化(异)喹啉衍生物的合成。本发明整个反应过程安全环保，反应条件简单，操作步骤便捷，属于绿色化学工艺。

附图说明

图1为实施例三合成得到的3-甲基-1-苯甲酰基异喹啉的¹H NMR谱图；