[发明专利]金雀花碱衍生物及其制备方法和在农药中的运用

权利要求书

1.一种金雀花碱衍生物，其特征在于，该衍生物的结构通式如下：

式中R选自：萘基、甲基、二甲胺基、丁基、苯基、4-甲基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-乙基苯、4-甲氧基苯基、 2，4-二甲氧基苯基、 4-硝基苯基、 3-硝基苯基、 2，4-二硝基苯基、 4-溴苯基、3-溴苯基、 2-溴苯基、 2-氯苯基、 2，4-二氯苯基、2，3-二氯苯基、3-氯-4-氟苯基、 4-氟苯基、3-氟苯基、2-氟苯基、2，4-二氟苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、苄基、吡啶基、噻吩基。

2.一种如权利要求1所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：该方法是以金雀花碱为反应物，以三乙胺为催化剂，在有机溶剂中与不同基团取代的磺酰氯化合物进行磺酰化反应，即可得到金雀花碱衍生物，其反应式为：

式中R选自：萘基、甲基、二甲胺基、丁基、苯基、4-甲基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-乙基苯、4-甲氧基苯基、 2，4-二甲氧基苯基、 4-硝基苯基、 3-硝基苯基、 2，4-二硝基苯基、 4-溴苯基、3-溴苯基、 2-溴苯基、2-氯苯基、 2，4-二氯苯基、2，3-二氯苯基、3-氯-4-氟苯基、 4-氟苯基、3-氟苯基、2-氟苯基、2，4-二氟苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、苄基、吡啶基、噻吩基。

3.根据权利要求2所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的磺酰化反应中金雀花碱、不同基团取代的磺酰氯化合物和催化剂的摩尔比为5-15:10-20:15-25。

4.根据权利要求2所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的磺酰化反应中有溶剂为二氯甲烷、苯、四氢呋喃、乙腈或三氯甲烷中的一种或两种以上的混合。

5.根据权利要求4所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂的添加量为金雀花碱摩尔数的80-120倍。

6.根据权利要求2-5任一所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的磺酰化反应完毕后还包括后处理步骤，所述的后处理步骤为减压蒸馏和柱层析。

7.根据权利要求6所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的减压蒸馏后得到金雀花碱衍生物粗品，然后将金雀花碱衍生物粗品进行柱层析即可得到高纯度的金雀花碱衍生物，所述的柱层析为硅胶柱层析，硅胶柱层析的洗脱体系为氯仿和甲醇，所述的氯仿和甲醇的体积比30:1~40:1。

8.根据权利要求7所述的金雀花碱衍生物的制备方法，其特征在于：所述的硅胶柱层析采用200~300目硅胶。

9.一种如权利要求1所述的金雀花碱衍生物在农药领域控制虫害的运用。

10.根据权利要求9所述的金雀花碱衍生物在制备防治二化螟的药物中的应用。

11.根据权利要求9所述的金雀花碱衍生物在制备防治粘虫的药物中的应用。

12.一种含有权利要求1所述的金雀花碱衍生物的杀虫剂，其特征在于：所述杀虫剂的活性成分为如权利要求1所述的金雀花碱衍生物，所述杀虫剂中活性成分的重量百分含量为 1-99％，其余为农业、林业可接受的载体。