[发明专利]具有高效药物负载性能的聚合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种聚合物，具有式（I）所示的结构；

式（I）中，R₁选自氢、烷基或取代烷基；

R₂选自-NH-或-R₅(CH₂)_rNH-，其中，R₅为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤10；

R₃选自氢或以下基团：

R₃^`选自氢或以下基团：

R₄选自氢或疏水基团；

20≤n≤500；5≤m≤200；

苯硼酸结构的基团比例不低于20%。

2.根据权利要求1所述聚合物，其特征在于，所述烷基为C1~C40的烷基；所述取代烷基中，取代基为巯基、糖残基、醛基、羧基、乙烯基、炔基、丁二酰亚胺基、马来酰亚胺基、生物素基、RGD短肽基、LHRH短肽基或叶酸基；所述疏水基团为C4~C20的烷基、苯甲基、胆固醇甲酰基、乙酰基、胆酸基或脱氧胆酸基。

3.根据权利要求1所述聚合物，其特征在于，所述聚合物的制备方法包括如下步骤：

（1）具有式（II）或式（III）结构的化合物与受保护的氨基酸单体在有机溶剂中反应，得到带有保护基的聚合物；所述氨基酸单体为γ-苯甲基-L-天冬氨酸酯-N-内羧酸酐；

（2）将所述带有保护基的聚合物与乙醇胺反应，得到具有式（IV）结构的共聚物；

（3）将所述具有式（IV）结构的共聚物和具有式（V）结构的小分子反应，得到具有式（VI）结构的中间体；最后，具有式（VI）结构的中间体经过透析得到具有式（Ⅰ）结构的聚合物；

涉及的化合物结构如下：

R₆为氢或者以下基团：

R₆^`为氢或者以下基团：。

4.根据权利要求3所述聚合物，其特征在于，步骤（1）中，所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、或N,N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷混合物；所述反应在无水条件下进行；步骤（3）中，具有式（IV）结构的共聚物和具有式（V）结构的小分子反应在溶剂中进行，所述反应在无水条件下进行，所述反应在有机碱存在下进行。

5.一种载药复合物胶束，包含权利要求1所述聚合物和活性药物。

6.权利要求1所述聚合物在制备抗肿瘤药物中的应用，或者作为制备活性药物载体的应用。

7.权利要求5所述载药复合物胶束在制备抗肿瘤药物中的应用。