[发明专利]一种鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A的衍生物、其制备方法及用途在审
| 申请号： | 201810010912.5 | 申请日： | 2018-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN108101895A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 孙平华;简杰;范吉林;杨晖;吴阳;汪凡备;黄小玲;郭理宁;徐振艾;符春桃;王鹏程 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;C07H17/07;C07H1/00;A61K31/352;A61K31/7048;A61P31/22 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 覃婧婵 |
| 地址： | 510632 广东省广州市天河*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 鱼腥草素 杂合 黄酮 抗单纯疱疹病毒 制备 单纯疱疹1型病毒 衍生物及其药物 单纯疱疹病毒 治疗单纯疱疹 病毒感染 活性评价 活性筛选 黄酮体 有效地 体外 体能 预防 应用 发现 开发 研究 | ||
【说明书】：
本发明公开了一种鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A衍生物及其药物组合物和用途。本发明的鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A衍生物具有抗单纯疱疹1型病毒的活性，运用体外抗单纯疱疹病毒活性筛选体系进行活性评价，发现本发明的鱼腥草素杂合黄酮体能更有效地抑制单纯疱疹病毒，表明本发明鱼腥草素杂合黄酮体具有预防和治疗单纯疱疹病毒感染的作用，可以在制备抗单纯疱疹病毒药物中应用，具有良好的研究开发前景。
技术领域
本发明涉及天然产物有机化学领域，尤其是涉及鱼腥草素杂合黄酮的合成方法和用途领域。
背景技术
单纯疱疹病毒(herpes simplex virus,HSV)是最早被人类发现的疱疹病毒，它是疱疹病毒科中α亚科中的一类疱疹病毒，通常按照血清类型分为I型(HSV-1)II型(HSV-2)。最早在希腊时期，就有人被单纯疱疹病毒所感染的相关记录，从那时开始用“herpes”来形容被病毒感染所引起的皮肤性疾病。单纯疱疹病毒具有宿主范围较广、增殖速度比较快、易破坏被感染的细胞以及感染后常常潜伏在神经细胞内等特点。
HSV病毒结构呈球形，病毒是由四个部分组成：(1)囊膜部分，含有11种病毒糖蛋白，多与病毒吸附、穿入宿主细胞和刺激机体免疫反应相关；(2)皮层部分，主要含α反式诱导因子(α-trans-inducing factor)和病毒体内宿主关闭蛋白(virion host shutoffprotein)以及一些间层蛋白；(3)外衣壳部分，它呈20面体对称的结构，由很多微粒组成；(4)核心部分，由病毒相关的基因组部分和DNA结合蛋白构成。
HSV的基因组是一个线性的DNA分子，它是由短片段和长片段连接在一起构成的DNA分子。按转录的先后不同次序，Roizman等人把HSV基因组分为α,β,γ三类。α基因(immediate early gene)，在病毒感染后的2-4小时，其相关转录产物的表达将达到最高峰。α基因非常重要的一个转录产物是感染蛋白ICP4。ICP4主要有3种存在形式，在与α,β,γ基因的启动子结合之后，它可以抑制α基因的表达或者激活另外两个β和γ基因的表达情况。β基因(early gene)，将会在病毒感染后5-7小时转录产物的表达达到最高峰，目前已明确的β基因产物是有13种，主要参与目标DNA的合成和病毒核苷酸的细胞内代谢。γ基因(late gene)在病毒感染人体细胞后12-15小时相关转录产物的表达达到最高峰，重要的γ基因表达产物是11种病毒相关的糖蛋白，为7种衣壳蛋白部分和4种内膜蛋白部分。
单纯疱疹病毒是单纯疱疹病毒是常见的病毒之一，常见的病毒之一，常见的病毒之一，被感染部位感染部位比较广泛，广泛，主要是侵犯皮肤、粘膜等组织。HSV-1主要感染部位是皮肤与粘膜组织，中枢神经系统感染也有发生，生殖器感染的情况也有报道；HSV-2常常与生殖器的感染相关。HSV会形成潜伏感染形成潜伏感染的机制，当机体的免疫抵抗力下降时，HSV病毒会迅速繁殖，最常见的病症是在唇鼻间的皮肤出现一片的小疱疹。HSV的潜伏感染机制和再次激活的机制没有相关研究报道，目前机制尚不清楚。
上世纪80年代开始，由于核苷类化合物被大量的研究，实验证明相关核苷类药物对单纯疱疹病毒治疗效果有明显作用。随后核苷类药物被大量研发出来被应用于治疗单纯疱疹病毒感染的症状，目前核苷类药物仍然是治疗单纯疱疹病毒感染的主要临床药物。
核苷类药物，第一代的代表药物是阿昔洛韦(acyclovir)，它的作用机制是抑制胸腺嘧啶脱氧核苷激酶，阿昔洛韦在细胞内被磷酸化后形成单磷酸阿昔洛韦、双磷酸或三磷酸阿昔洛韦，会与脱氧核糖核苷竞争性的抑制DNA病毒多聚酶。它的缺点是口服生物利用度很低，大约为15％～30％，该药物长期使用有一定的副作用，长时间使用会产生耐药株。对阿昔洛韦耐药的菌株的情况已有相关报道
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- 一种用乙酸乙酯为提取溶剂生产水飞蓟素的提取方法，其特点为（1）水飞蓟种子脱去脂肪油；（2）将榨油后的饼粕粉碎后投入提取罐；（3）从提取罐顶端注入适量的乙酸乙酯；（4）静态浸渍后将浸渍过饼粉的提取液放入蒸发罐，同时新鲜溶剂自提取罐顶端注入罐中的料层，使其进入和流出的溶剂达到动态平衡；（5）动态提取；（6）浓缩；（7）浓缩至密度达1.2g/ml时停止浓缩，将浓缩得到的流浸膏转移到洗膏机中；（8）二次脱脂；（9）烘干；（10）粉碎，筛分出不同规格的产品，提供给供用户。本发明改革了原始的乙酸乙酯旧的改革工艺，使之操作简化且能够为客户提供高含量的保肝药品的原料，具有可观的社会效益与经济效益。
- 羟基甲酰胺衍生物及其用途-201580013152.8
- S.E.多德尔;H.S.艾达姆;M.埃尔班;R.M.福克斯;M.哈蒙德;M.A.希尔菲克;T.H.霍安格;L.S.卡兰德;B.G.劳霍恩;S.曼斯;J.菲尔普;D.G.沃什伯恩;叶国森 - 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司
- 2015-01-09 - 2019-03-15 - C07D407/04
- 本申请公开了具有下式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如本申请定义，和制备和使用它的方法，包括用作BMP1、TLL1和/或TLL2的抑制剂和治疗与BMP1、TLL1和/或TLL2活性相关的疾病的用途。
- 一种从粉葛中提取高抗氧化活性的葛根素的方法-201811309363.8
- 李智敏;潘俊;匡慕予;吴丽华;张庭;肖丹;李晚谊 - 云南省农业科学院药用植物研究所;云南省农业科学院农产品加工研究所
- 2018-11-05 - 2019-03-12 - C07D407/04
- 本发明涉及一种从粉葛中提取高抗氧化活性的葛根素的方法，属于植物化学技术领域。该方法将粉葛粉碎后，以水为提取溶剂，于40℃‑60℃下提取，粉葛和水的料液比为1:10~16g/mL，提取时间为2‑2.5h后，减压抽滤，收集滤液，浓缩干燥，即得高抗氧化活性的葛根素；提取时加入聚乙烯吡咯烷酮至聚乙烯吡咯烷酮浓度为40‑50mg/mL。本发明方法简单可靠，提取率高，为提高食品生产过程中粉葛中葛根素的利用率提供了参考依据；所得到的葛根素具有较高抗氧化活性，易于推广应用。
- 一种水飞蓟素的提取方法-201610609495.7
- 马亚琼;徐旭;赵永强;张成亮;贾洪涛 - 内蒙古昶辉生物科技股份有限公司
- 2016-07-29 - 2019-03-12 - C07D407/04
- 本申请涉及一种水飞蓟素的提取方法，其特征在于，包括：将水飞蓟籽浸泡在乙醇中预定时间；将水飞蓟籽从乙醇中取出，加入脱壳机，将水飞蓟籽脱壳；将水飞蓟壳装入罐组式梯度提取设备的提取罐中，将乙醇和稀释剂加入所述提取罐中；对水飞蓟壳进行梯度提取，得到水飞蓟素的初提取液；对初提取液进行浓缩得到水飞蓟浓缩液；向所述浓缩液中加入碱水溶液进行搅拌，然后静置沉淀干燥，粉碎过筛，进而得到水飞蓟素。使用本申请方案使用了梯度提取的方式，提高了提取水飞蓟素的提取率，降低了生产能耗和生产成本。
- 一种水飞蓟素的生产方法-201380081916.8
- 卢庆国;连运河;田洪;程鑫颖;段志鹏 - 晨光生物科技集团股份有限公司
- 2013-12-30 - 2019-03-12 - C07D407/04
- 本发明涉及一种水飞蓟素的生产方法，包括：水飞蓟籽压榨后得到水飞蓟粉，再用碱水浸润水飞蓟粉；采用丙酮提取碱水浸润后的水飞蓟粉，过滤、浓缩提取液，得到浓缩液；用非极性溶剂对所述浓缩液进行萃取，分离后得到非极性溶剂层和丙酮层，将丙酮层浓缩并干燥得到水飞蓟素。所述方法能大大提高提取效率和得率、缩短提取时间，工艺简单、成本低，残油去除彻底，产品杂质低，产品品质和纯度高，适用于工业化生产，具有巨大的应用前景和经济价值。
- 一种水飞蓟宾的循环式分离纯化方法-201811215799.0
- 王夕雯;魏云;武俊明;付廷明 - 江苏中兴药业有限公司
- 2018-10-18 - 2019-03-08 - C07D407/04
- 本发明公开了一种水飞蓟宾的循环式分离纯化方法，以水飞蓟素为原料，将水飞蓟素通过质量浓度逐渐升高的乙醇溶液进行两次提纯后再用无水乙醇溶液进行提纯析晶处理，并将每次进行提纯后的滤渣在下一个循环步骤中与新的水飞蓟素原料共同进行二次提纯处理，达到循环多次利用，不仅获得的水飞蓟宾纯度高，更有效提高了水飞蓟宾的转移率以及收率，有利于水飞蓟药材的综合利用，降低水飞蓟宾的成本。
- 一种从芒果叶中提取芒果苷的方法-201811639079.7
- 邹登峰;柯珍;陈剑娇;陈志强;文剑;赵理云 - 桂林医学院
- 2018-12-29 - 2019-03-08 - C07D407/04
- 本发明公开了一种从芒果叶中提取芒果苷的方法，包括下述步骤:原料处理、高压微射流超微粉碎处理、双水相萃取、脱盐、重结晶，得到的芒果苷含量高、色泽浅。
- 取代葡萄糖酸类表面活性剂及其制备与应用-201811214273.0
- 张裴;张秀东;韩布兴;刘会贞;解振兵;杨冠英 - 中国科学院化学研究所
- 2018-10-18 - 2019-02-22 - C07D407/04
- 本发明公开了一种取代葡萄糖酸类表面活性剂的制备方法及用途。该生物质基表面活性剂的结构式如式Ⅰ‑式IV所示化合物所示。式Ⅰ‑式IV中，R1、R2各自独立的为(C1–C22)的烷基、(C2‑C22)的烯基、烷基取代芳基(C7‑C22)、烯基取代芳基(C8‑C22)或环烷基(C5‑C12)，R1和R2可相同，也可不同。本发明中的葡萄糖酸醇醚类表面活性剂以价格低廉、环境友好的生物质为原料，制备方法简单，反应具有一定的选择性，符合绿色环保的发展方向；所制备的葡萄糖酸醇醚类表面活性剂具有溶解性好，降低表面张力的能力强，乳化性能好，用量少，生物降解性好等特点。
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