[发明专利](1R;4R)7-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛-5-烯及其衍生物在审
| 申请号： | 201810010846.1 | 申请日： | 2013-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108912117A | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·M·莫里亚蒂 | 申请（专利权）人： | 德莫科斯公司 |
| 主分类号： | C07D453/06 | 分类号： | C07D453/06;C07D491/20;C07D495/20;C07D495/18;C07D471/18 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂双环 对映异构富集 优选 合成 | ||
1.一种具有至少95％对映异构体纯度的分离的式(I)的化合物或其盐：
其中，
R1选自：氢、-CO2R11、-COR12、-C(R13)3和胺保护基；
R12选自：氢，C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基、C2-C10杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C8杂环基，其中，所述C1-C6烷基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C10杂芳基、C3-C8杂环基、卤代、氨基、-N3、羟基、C1-C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯，
R13选自：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基、C2-C10杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C8杂环基，其中，所述C1-C6烷基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C10杂芳基、C3-C8杂环基、卤代、氨基、-N3、羟基、C1-C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯，
R2和R3一同为＝CR25R26；R25是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自酮、C1-C6烷氧基、氨基、羟基、氰基、硝基、-NHCOCH3和-CO2H或其酯；R26是氢或C1-C6烷基；
R4和R5独立地选自：氢，卤代，任选地被1-3个取代基取代的C1-C6烷基，所述取代基选自C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C10杂芳基、C3-C8杂环基、卤代、氨基、-N3、羟基、C1-C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基、乙烯基、乙炔基和CO2H或其酯，
所述胺保护基选自：-CO2CMe3、-CO2Bn、-CO2-烯丙基、-Fmoc(芴基氧基甲基)、-COCF3、Bn(CH2Ph)、-CHPh2和-CPh3；
其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基、环烷基、C2-C10杂芳基、C3-C8杂环基、卤代、氨基、-N3、羟基、C1-C6烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO2H或其酯。
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