[发明专利]硫糖铝的合成方法及其方法制得的硫糖铝

说明书

本发明涉及硫糖铝的合成方法及其方法制得的硫糖铝，更详细地说，通过第一步骤，将蔗糖硫酸化，制备蔗糖多硫酸盐的步骤；第二步骤，将上述蔗糖多硫酸盐利用碱金属水溶液中和，制备蔗糖多硫酸碱金属盐的步骤；第三步骤，在上述蔗糖多硫酸碱金属盐中将碱金属盐取代为铝盐，制备蔗糖多硫酸铝盐的步骤；以及，第四步骤，将上述蔗糖多硫酸铝盐进行中和的步骤，制得硫糖铝。

技术领域

本发明涉及硫糖铝的合成方法及其方法制得的硫糖铝。

背景技术

硫糖铝是碱性蔗糖硫酸铝盐。上述化合物用作消除胃和十二指肠溃疡的症状且促进溃疡治愈的人体药物。

硫糖铝的作用特征是显示胃蛋白酶结合和抑制酸效果。另外，硫糖铝具有非常好的耐性，在消化管的酸性介质、特别是pH4以下发挥作用，将胃和十二指肠的粘膜以保护涂层形成膜。与受损的粘膜部位结合的亲和性良好，从而加强保护溃疡，不仅促进溃疡的治愈和粘膜的再生，而且发挥这些作用效果。

韩国注册专利第10-0453179号记载了，上述硫糖铝在酸性胃液中变化为粘性物质后涂敷胃壁，从而保护胃壁免受胃酸等攻击因素对胃壁的攻击。另外，市售有含有雷尼替丁盐酸盐、柠檬酸铋钾、以及硫糖铝的复合片剂---阿尔比斯(Albis)片剂^TM。

【现有技术文献】

【专利文献】

(专利文献1)韩国注册专利第10-0453179号B1(2004.10.15)

发明内容

技术课题

提供满足USP的Sucralfate assay项目的硫糖铝的新型制备方法，并提供包含上述硫糖铝的制剂的硫糖铝溶出率具有与市售中的阿尔比斯(Albis)片剂^TM的硫糖铝溶出率相同水平的优异溶解度的硫糖铝。

本发明是为了提供硫糖铝的新型制备方法而提出的，

提供硫糖铝的制备方法，该方法包括：第一步骤，将蔗糖硫酸化，制备蔗糖多硫酸盐的步骤；第二步骤，将上述蔗糖多硫酸盐利用碱金属水溶液中和，制备蔗糖多硫酸碱金属盐的步骤；第三步骤，在上述蔗糖多硫酸碱金属盐中将碱金属盐取代为铝盐，制备蔗糖多硫酸铝盐的步骤；以及，第四步骤，将上述蔗糖多硫酸铝盐进行中和的步骤。

另外，本发明提供硫糖铝制备方法，其特征在于，上述第四步骤为利用当量浓度(normal concentration)为0.6至1.5的碱性氢氧化物水溶液，将蔗糖多硫酸铝盐进行中和。

此外，本发明提供硫糖铝制备方法，其特征在于，上述第四步骤为将碱性氢氧化物水溶液不是一次性加入，而是以小于20000ml/分的速度加入，将蔗糖多硫酸铝盐进行中和。

另外，本发明提供硫糖铝制备方法，其特征在于，上述第三步骤为在氯化铝存在的水溶液中进行，蔗糖多硫酸碱金属盐与上述氯化铝的摩尔比为1:15至18。

此外，本发明提供硫糖铝制备方法，其特征在于，上述第一步骤为在选自由吡啶、吡啶-三氧化硫的复合体、以及氯磺酸组成的群中一种以上的溶剂中进行。

另外，本发明提供硫糖铝制备方法，其特征在于，上述第二步骤为利用碱金属水溶液调节的pH浓度为5.6至6.8范围以内。

此外，本发明提供通过本发明的硫糖铝制备方法制备的硫糖铝。

根据本发明的制备方法，能够以高收率地获得满足USP的Sucralfate assay项目的硫糖铝，尽管由此得到的硫糖铝与市售中的阿尔比斯(Albis)片剂^TM的硫糖铝具有粒度大小差异，都显示优异溶解度，能够制剂化成满足相同溶出率。

附图说明