[发明专利]5;6-二氢-11H-吲哚并[2;3-B]喹啉-11-酮作为ALK抑制剂在审
| 申请号： | 201780083777.0 | 申请日： | 2017-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN110191886A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 陈建勇;刘柳;董旭媛;杨朝烨;堂娜·麦凯克伦;王绍梦 | 申请（专利权）人： | 密执安大学评议会 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;周瑞 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 溶剂化物 可接受 吲哚 喹啉 癌症 响应 治疗 | ||
1.一种具有式I的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1a和R1b独立地选自由氢、C1-6烷基和C3-6环烷基组成的组；或
R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成3～6元任选取代的环烷基；或
R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成4～6元杂环基；
R2a和R2b独立地选自由氢、C1-6烷基和C3-6环烷基组成的组；或
R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成3～6元环烷基；或
R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成4～6元杂环基；
R1b和R2b合在一起是-X-；
X选自由-CH2-、-CH2CH2-和-CH2CH2CH2-组成的组；
R3选自由氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和任选取代的4～8元杂环基组成的组；
R4选自由氢、C1-6烷基和C1-4烷氧基组成的组；
R5选自由氢、氟和氯组成的组；
R6选自由氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和4～8元杂环基组成的组；
R7选自由氢、-CF3、-NO2和-CN组成的组；
E是碳原子并且是双键；或
E是-C(H)-并且是单键；或
E是氮原子并且是单键。
2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式II：
3.如权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式III：
4.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式IV：
5.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式V：
6.如权利要求1-5中的任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1a和R1b独立地选自由氢和甲基组成的组。
7.如权利要求1-6中的任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2a和R2b独立地选自由氢和甲基组成的组。
8.如权利要求1-7中的任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1a和R2a是甲基，并且R1b和R2b是氢。
9.如权利要求1-7中的任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1a、R1b、R2a和R2b是甲基。
10.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物具有式VI：
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