[发明专利]苄基氨基吡啶基环丙烷甲酸、药物组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201780078329.1 申请日: 2017-10-18
公开(公告)号: CN110088089B 公开(公告)日: 2023-08-29
发明(设计)人: M·埃克哈特;S·彼得斯;H·瓦格纳 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;A61K31/435;A61P3/10
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苄基 氨基 吡啶 丙烷 甲酸 药物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

其中

R选自H、F、Cl、NC-、H2NC(=O)-、H3CHN-C(=O)-、(H3C)2N-C(=O)-、

HO-;

任选地被1个或多个F原子取代或任选地被HO-单取代的C1-3-烷基;

任选地被NC-单取代的环丙基;

任选地被C1-4-烷基、HOOC-、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢硫代吡喃基、1,1-二氧代四氢硫代吡喃基、或苯基单取代的H3C-O-,

其中任选地附接至H3C-O-的C1-4-烷基基团任选地被NC-、HO-或H3C-S(=O)2-单取代,并且

其中所述氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢硫代吡喃基和1,1-二氧代四氢硫代吡喃基基团任选地被H3C-或HO-单取代;

环丙基-H2C-O-、环丙基-O-、四氢呋喃基-O-和四氢吡喃基-O-;以及

选自吡唑基、[1,2,4]噁二唑基、四唑基、吡啶基、吡啶-2-酮基、吡嗪基、嘧啶基、嘧啶-2-酮基、和嘧啶-4-酮基的杂芳基基团,

其中每个所述杂芳基基团任选地被H3C-单取代,并且

其中所述杂芳基基团中的每个H-N基团任选地被以下替代:H3C-N或(H3C)2C(OH)-H2C-N、

和2-甲氧基吡啶-4-基;

R1选自H、F、Cl、C1-4-烷基、C3-6-环烷基-、HO-C1-4-烷基、C1-4-烷基-O-C1-4-烷基、NC-、HO-、C1-4-烷基-O-、C3-6-环烷基-O-、C1-4-烷基-S-、C1-4-烷基-S(O)-、和C1-4-烷基-S(O)2-,

其中在形成R1的基团内的任一个烷基和环烷基基团或子基团任选地被1个或多个F原子取代,并且其中如果m是2、3或4,则多个R1可以是相同的或不同的;

m是选自1、2、3、和4的整数;

R2选自H、F、Cl、C1-4-烷基、NC-、和C1-4-烷氧基,

其中在形成R2的基团内的任一个烷基基团或子基团任选地被1个或多个F原子取代,并且其中如果n是2或3,则多个R2可以是相同的或不同的;

R3选自H、F、Cl、C1-4-烷基、NC-、和C1-4-烷基-O-,

其中在形成R3的基团内的每个烷基基团或子基团任选地被1个或多个F原子取代;

n是选自1、2、和3的整数;

其中在上文所述的任一个定义中,如果没有另外规定,则任一个烷基基团或子基团可为直链或支链的,

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1是H、F、Cl、H3C-、H3C-H2C-、(H3C)2HC-、F3C-、或H3C-O-;

m是2;

R2是H、F、或F3C-;

n是1或2;并且

R3是H;

或其药学上可接受的盐。

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