[发明专利]包含硝磺草酮的除草组合物

说明书

提供了固体除草组合物，该组合物包含：i)硝磺草酮；和ii)碱。还公开了使用该组合物或其经稀释的形式控制植物生长的方法。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2016年10月31日向英国知识产权局提交的题为“包含硝磺草酮的除草组合物”的第1618322.0号英国专利申请的优先权，其全部内容通过引用并入本文。

技术领域

本发明涉及硝磺草酮固体除草组合物，特别地涉及包含硝磺草酮的固体组合物。本发明进一步提供了控制所在地杂草的方法，该方法包括稀释本发明的除草组合物，以及向该所在地施用杂草控制量的经稀释的除草组合物。

背景技术

硝磺草酮(IUPAC名称：2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮)是已知的具有除草活性的化合物，并且具有以下化学结构：

用于制备硝磺草酮的方法是本领域已知的。例如，硝磺草酮可如US 5,006,158中的描述制备，而其盐或金属螯合物可如US 5,912,207中的描述制备。

硝磺草酮是对羟苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂，该抑制剂最终影响处理的植物中的类胡萝卜素生物合成。

硝磺草酮可以许多除草组合物形式商购。

在中性或酸性环境中，硝磺草酮展示出互变异构性，根据以下方案，其中硝磺草酮的烯醇形式与硝磺草酮通过互变异构平衡共存。

包含硝磺草酮的固体除草组合物是本领域已知的。例如，WO 2008/014185公开了包含硝磺草酮的控释颗粒剂。WO 2007/133522公开了包含硝磺草酮与敌草隆之组合的颗粒剂。US 2007/225169涉及亚微粒硝磺草酮组合物，特别是硝磺草酮的悬浮剂和悬乳剂制剂，其中硝磺草酮以尺寸小于1微米的颗粒存在。US 2007/225169公开了形成包含硝磺草酮、乙酸和氢氧化铜的研磨料，导致硝磺草酮以其螯合形式存在于最终的制剂中。

已经发现，酸形式的硝磺草酮在固体组合物中可展现出相对差的化学稳定性。因此，WO 2012/12314提出使用某些特定的芳烃磺酸盐缩合物表面活性剂和酸化剂来改善硝磺草酮在固体组合物中的化学稳定性。

存在对改善的硝磺草酮的固体组合物的需求，所述硝磺草酮的固体组合物展现出改善的稳定性。如果组合物易于形成(特别是在商业规模上)，并且依赖于最少数量的组分，将是有利的。

发明内容

本发明提供了新颖的固体硝磺草酮组合物，其中该硝磺草酮活性成分的化学稳定性有被显著地改善。这种稳定性方面的改善通过使用碱来实现。令人惊讶地发现，将碱包含在固体组合物中可显著地减少固体除草组合物中硝磺草酮的分解。部分本发明是基于以下令人惊讶的发现，代之以现有技术所教导的包含酸化剂，包含碱可以化学地稳定固体制剂中的硝磺草酮。

因此，根据本发明，在第一方面中提供了固体除草组合物，其包含：i)硝磺草酮；和ii)碱。

固体组合物中硝磺草酮的量由诸如以下的因素确定：固体制剂的类型、组合物的预期目的(例如待处理的目标植物和向待处理的所在地的施用方式)，以及组合物中其他活性成分的存在。

硝磺草酮可以按重量计1％至90％、优选按重量计1％至80％的量存在于固体组合物中。优选地，硝磺草酮以按重量计1％至70％、更优选按重量计1％至60％的量存在于组合物中。

已知硝磺草酮可以按若干种结晶多晶型形式存在，例如在WO 06/021743和WO2011/016018中所公开的。硝磺草酮的任何多晶型形式均可用于本发明的固体组合物中。优选地，硝磺草酮以热力学稳定的形式1存在。