[发明专利]抗癌药物组合物有效

专利信息
申请号: 201780047159.0 申请日: 2017-07-27
公开(公告)号: CN109715159B 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 郑炅采;林奂廷;朴星俊;徐毫卿;安京玉;李相辰;李银淑 申请(专利权)人: 国立癌症中心;韩国化学研究院
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K45/06;A61K9/00
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 樊英如;邱晓敏
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗癌 药物 组合
【权利要求书】:

1.用于治疗或预防癌症的药物组合物,其含有作为活性成分的下式3a的化合物或其药学上可接受的盐,

[式3a]

在式3a中,

R1a-R1d各自独立地是氢,卤素或C1-6烷氧基;

R3为C1-4烷基,环丙基或苯基;

n是1到2的整数,并且

R4a和R4b各自独立地为氢或C1-4烷基;

Ar为苯基,5至6元杂芳基或8至12元双杂芳基,并且该杂芳基在环中包含N,S和O中的至少一个或多个,

Ar未被取代或任选被卤素,C1-6烷基,C1-6烷硫基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷硫基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,硝基,氰基,氨基,C1-6烷氧基C1-6烷基氨基,SF5,SOCF3,SCF3,NHC=OCH 3,C=ONHCH3,NHSO2CH3,C1-6烷氧基羰基,苯甲酰基或吡唑中的一个或多个取代。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述活性成分是:

3-乙酰基-2-(苄基亚磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-氯苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((1-苯基乙基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,4-二氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氯-4-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-硝基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-2-(苄基磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,5-二氯苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-碘苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-甲氧基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)硫基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-硝基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

2-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二甲氧基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-2-((4-(叔丁基)苄基)亚磺酰基)-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-2-((4-苯甲酰基苄基)亚磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)亚磺酰基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氟-4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲氧基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-(三氟甲基)呋喃-2-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氯-6-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-甲氧基-4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟-5-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((全氟苯基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-碘苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((吡啶-3-基甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5,8-二氯-3-异丁酰基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-苯甲酰基-5,8-二氯-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)呋喃-2-甲酸甲酯,

4-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲酸甲酯,

3-乙酰基-5-甲氧基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-异丁酰基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-(环丙基羰基)-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5,8-二氯-3-(环丙基羰基)-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)噻吩-2-甲腈,

2-(((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)-3-乙酰基-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-(环丙基羰基)-2-((4-((三氟甲基)硫基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

N-(4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯基)甲烷磺酰胺,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((4-甲基-1,2,5-噁二唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

或其药学上可接受的盐。

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