[发明专利]抗癌药物组合物有效
申请号: | 201780047159.0 | 申请日: | 2017-07-27 |
公开(公告)号: | CN109715159B | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
发明(设计)人: | 郑炅采;林奂廷;朴星俊;徐毫卿;安京玉;李相辰;李银淑 | 申请(专利权)人: | 国立癌症中心;韩国化学研究院 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K45/06;A61K9/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;邱晓敏 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗癌 药物 组合 | ||
1.用于治疗或预防癌症的药物组合物,其含有作为活性成分的下式3a的化合物或其药学上可接受的盐,
[式3a]
在式3a中,
R1a-R1d各自独立地是氢,卤素或C1-6烷氧基;
R3为C1-4烷基,环丙基或苯基;
n是1到2的整数,并且
R4a和R4b各自独立地为氢或C1-4烷基;
Ar为苯基,5至6元杂芳基或8至12元双杂芳基,并且该杂芳基在环中包含N,S和O中的至少一个或多个,
Ar未被取代或任选被卤素,C1-6烷基,C1-6烷硫基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷硫基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,硝基,氰基,氨基,C1-6烷氧基C1-6烷基氨基,SF5,SOCF3,SCF3,NHC=OCH 3,C=ONHCH3,NHSO2CH3,C1-6烷氧基羰基,苯甲酰基或吡唑中的一个或多个取代。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述活性成分是:
3-乙酰基-2-(苄基亚磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-氯苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((1-苯基乙基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,4-二氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氯-4-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-硝基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-2-(苄基磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,5-二氯苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-碘苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-甲氧基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)硫基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-硝基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
2-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二甲氧基苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-2-((4-(叔丁基)苄基)亚磺酰基)-5-氯喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-2-((4-苯甲酰基苄基)亚磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)亚磺酰基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氟-4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲氧基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-(三氟甲基)呋喃-2-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲腈,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氯-6-氟苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-甲氧基-4-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟-5-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-(五氟-l6-硫烷基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((全氟苯基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-碘苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((吡啶-3-基甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
5,8-二氯-3-异丁酰基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-苯甲酰基-5,8-二氯-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
5-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)呋喃-2-甲酸甲酯,
4-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯甲酸甲酯,
3-乙酰基-5-甲氧基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
8-溴-5-氯-3-异丁酰基-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
8-溴-5-氯-3-(环丙基羰基)-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
5,8-二氯-3-(环丙基羰基)-2-(((5-甲基异噁唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
5-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)噻吩-2-甲腈,
2-(((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)-3-乙酰基-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,
8-溴-5-氯-3-(环丙基羰基)-2-((4-((三氟甲基)硫基)苄基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
N-(4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-基)亚磺酰基)甲基)苯基)甲烷磺酰胺,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((4-甲基-1,2,5-噁二唑-3-基)甲基)亚磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,
或其药学上可接受的盐。
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