[发明专利]肽及其用途

说明书

本发明提供由序列号1的氨基酸序列或序列号2的氨基酸序列组成的肽、或药学上可允许的其盐及其用途。根据本发明，可抑制β‑淀粉样蛋白流入脑内。另外，由于本发明在β‑淀粉样蛋白的脑内作用抑制方面，更加容易使用，具有优异的使用性。

技术领域

本发明涉及肽，具体地说涉及显示β-淀粉样蛋白流入脑内的抑制效果的肽及其用途。

背景技术

已知β-淀粉样蛋白(beta-amyloid)作用于脑内，诱发阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、血管性痴呆、酒精性痴呆、路易体痴呆等痴呆、帕金森(Parkinson)病、神经性舞蹈(Huntington)病、脑内炎症等疾病(参照Irvine GB,EI-AgnafOM,Shankar GM,Walsh DM.Protein aggregation in the brain:the molecular basisfor Alzheimer’s and Parkinson’s diseasesMol Med.2008；14(7-8):451-64.等)。其中，阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease，AD)为引起痴呆的最常见的退行性脑疾病，占有所有痴呆的55～70％。

目前与痴呆相关而开发的药物大部分为乙酰胆碱酯酶(acety lcholinesterase)抑制剂，上述乙酰胆碱酯酶抑制剂用于抑制在记忆功能上非常重要的神经递质-乙酰胆碱的分解(参照美国专利第4895841号等)。相比病症治疗，乙酰胆碱酯酶抑制剂为更为注重缓和症状的药物，这些治疗剂的主要副作用为因乙酰胆碱的过度增加而使副交感神经亢进，会产生严重的腹泻、恶心、呕吐、抑郁症、不安、失眠、头痛等消化系统和神经精神系统异常反应。

一方面，关于包含特定氨基酸序列(DAEF)的肽，已知其作为抑制由β-淀粉样蛋白产生的神经细胞毒性的神经保护性肽(参照国际专利公开公报WO 2006/03l330 A2)。已知上述肽仅仅降低或预防Tau蛋白质磷酸化或神经细胞死亡等由β-淀粉样蛋白产生的效果本身。

另外，关于上述神经保护性肽，为了显示脑内的效果，需要通过血脑屏障(Blood-Brain Barrier；BBB)，所以不仅需要使用流入脑内的附加手段(例如，通过神经外科手术来插入的导管等)，而且存在使用这种手段仍然很难的问题。

因此，关于β-淀粉样蛋白的脑内作用的抑制，需要开发出更加容易使用的药物。

【现有技术文献】

【专利文献】

(专利文献1)美国专利第4895841号，1990.1.23，摘要

(专利文献2)国际专利公开公报WO 2006/031330 A2，2006.3.23，权利要求书

【非专利文献】

(非专利文献1)Irvine GB,EI-Agnaf OM,Shankar GM,Walsh DM.Proteinaggregation in the brain:the molecular basis for Alzheimer’s and Parkinson’sdiseasesMol Med.2008；14(7-8):451-64

发明内容

技术课题

本发明需要解决的一个课题是提供使用性优异的肽。

另外，本发明需要解决的另外课题是提供本发明肽的用途。

本发明需要解决的课题并不限定于如上提及的课题，未提及的其他课题本领域人员能够从下面所述的内容明确理解。

课题解决手段

本发明提供由序列号1的氨基酸序列(DGEFF)或序列号2的氨基酸序列(DGEF)组成的肽、或药学上可允许的其盐。