[发明专利]制备吡唑类的催化氢化方法有效
| 申请号： | 201780009304.6 | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN108699003B | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | E·G·克劳贝尔;M·雷克;S·索格尔;B·戈科尔;R·格策 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07C251/72 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘娜;刘金辉 |
| 地址： | 德国莱茵河*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 吡唑 催化 氢化 方法 | ||
1.一种制备式V的吡唑化合物或其盐的方法：
包括通过使式IV的腙取代的α,β-不饱和羰基化合物与氢气反应而将其环化的步骤：
其中式IV化合物提供在包含如下组分作为组分的反应混合物中：
(a)氢化催化剂；
(b)选自H2SO4、甲磺酸、三氟乙酸、三氯乙酸、H3PO4和AlCl3的酸；
(c)质子溶剂；以及任选地，
(d)非质子溶剂；
并且其中
R1为C(O)ORc，其中Rc为C1-C4烷基或苄基；
R2为CH3或氟甲基；
R3为H；
R4选自C1-C4烷基，该基团未被取代或者部分被卤代，以及
R5选自C1-C4烷基，
其中所述氢化催化剂为Pd/C或Pt/C，
其中反应在0-40℃的温度和5-80巴的压力下进行，
其中质子溶剂选自C1-C4链烷醇。
2.根据权利要求1的方法，其中R2为CH3；以及R5为CH3。
3.根据权利要求1的方法，其中R1为C(O)OCH2CH3；R2为CH3；R4为CH(CH3)2；以及R5为CH3。
4.根据权利要求1的方法，其中所述氢化催化剂为Pt/C。
5.根据权利要求1的方法，其中所述氢化催化剂基于式IV化合物的摩尔量以至少0.05mol％的量存在于所述反应混合物中。
6.根据权利要求2的方法，其中所述氢化催化剂基于式IV化合物的摩尔量以至少0.05mol％的量存在于所述反应混合物中。
7.根据权利要求3的方法，其中所述氢化催化剂基于式IV化合物的摩尔量以至少0.05mol％的量存在于所述反应混合物中。
8.根据权利要求4的方法，其中所述氢化催化剂基于式IV化合物的摩尔量以至少0.05mol％的量存在于所述反应混合物中。
9.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中所述质子溶剂选自甲醇和乙醇及其混合物。
10.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中所述质子溶剂为甲醇。
11.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中所述质子溶剂为乙醇。
12.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中所述非质子溶剂选自芳族溶剂、链烷烃溶剂、醚溶剂、酯溶剂及其混合物。
13.根据权利要求11的方法，其中所述非质子溶剂选自芳族溶剂、链烷烃溶剂、醚溶剂、酯溶剂及其混合物。
14.根据权利要求1-8中任一项的方法，其中式IV化合物基于反应混合物的总重量以至多50重量％的量存在于所述反应混合物中。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于巴斯夫欧洲公司，未经巴斯夫欧洲公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780009304.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
